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Uso de Ibames
Tipo
Tratamiento y prevención de la osteoporosis posmenopáusica.
Descripción
La terapia con ibandronato oral disminuye la resorción ósea, aumenta la densidad mineral ósea y reduce la tasa de nuevas fracturas vertebrales en mujeres posmenopáusicas y osteoporóticas.
Propiedades
Mecanismo de acción: los bifosfonatos se unen en la superficie ósea a sitios con remodelación activa y alteran la actividad osteoclástica. Ibandronato, al igual que todos los miembros nitrogenados de la familia de bisfosfonatos, inhibe a la farnesilpirofosfatasa y otros pasos finales de la vía intracelular del mevalonato. La modificación postranslacional por prenilación impide la función normal de proteínas intracelulares reguladoras como Ras y Rho, lo que inhibe el reclutamiento o diferenciación de los precursores de osteoclastos; impide la función de varias enzimas intracelulares e induce la apoptosis de osteoclastos. El resultado es una disminución en el número de unidades remodeladoras activas y disminución en el índice de reabsorción de cada unidad remodeladora. Indirecta y más lentamente, la función osteoblástica y la formación ósea disminuyen. Farmacocinética: absorción: la absorción de ibandronato oral ocurre en el tracto gastrointestinal alto. Las concentraciones plasmáticas aumentan linealmente cuando se administra una dosis de 50mg y aumentan no linealmente cuando la dosis administrada es superior a la anterior. La biodisponibilidad oral es aproximadamente de un 60% y puede cambiar cuando se administra junto con comidas y/o bebidas. La biodisponibilidad oral de este fármaco se reduce alrededor de un 90% cuando es administrado concomitantemente con un desayuno estándar en comparación con la biodisponibilidad observada en pacientes en ayunas. La disminución de la biodisponibilidad no es significativa cuando el ibandronato es tomado 60 minutos antes de las comidas. Sin embargo, tanto la biodisponibilidad como el efecto en la densidad mineral ósea se ven reducidos cuando se ingieren comidas o bebidas en un tiempo menor a 60 minutos. Distribución: después de la absorción, ibandronato se enlaza rápidamente al hueso o es excretado por la orina. El volumen de distribución es de 90l, y se estima que la cantidad de fármaco alcanzada en el hueso es de 40-50% de las concentraciones plasmáticas. La unión a proteínas plasmáticas es entre 90,9 a 99,5% a concentraciones entre 2 a 10ng/ml y de 85,7% a concentraciones entre 0,5 y 10ng/ml. Metabolismo: no existe evidencia de que ibandronato sea metabolizado en los seres humanos. Eliminación: la porción de ibandronato que no es removida desde la circulación por la vía de absorción ósea es eliminada inalterada por los riñones (aproximadamente 50 a 60% de la dosis absorbida). El ibandronato no absorbido es eliminado inalterado por las heces. La eliminación plasmática de ibandronato es multifásica. Las concentraciones plasmáticas declinan rápida y tempranamente debido a su clearance renal y a su distribución al interior del hueso, alcanzando el 10% de la Cmáx dentro de 3 horas después de la administración oral. La vida media observada en administraciones orales de 150mg de ibandronato en mujeres posmenopáusicas sanas es de 37 a 157 horas. El clearance total de ibandronato es bajo, con valores promedios entre 84 y 160ml/min. El clearance renal (alrededor de 60ml/min. en mujeres postmenopásicas sanas) es el 50-60% del clearance total y está relacionado con el
Tratamiento y prevención de la osteoporosis posmenopáusica.
Descripción
La terapia con ibandronato oral disminuye la resorción ósea, aumenta la densidad mineral ósea y reduce la tasa de nuevas fracturas vertebrales en mujeres posmenopáusicas y osteoporóticas.
Propiedades
Mecanismo de acción: los bifosfonatos se unen en la superficie ósea a sitios con remodelación activa y alteran la actividad osteoclástica. Ibandronato, al igual que todos los miembros nitrogenados de la familia de bisfosfonatos, inhibe a la farnesilpirofosfatasa y otros pasos finales de la vía intracelular del mevalonato. La modificación postranslacional por prenilación impide la función normal de proteínas intracelulares reguladoras como Ras y Rho, lo que inhibe el reclutamiento o diferenciación de los precursores de osteoclastos; impide la función de varias enzimas intracelulares e induce la apoptosis de osteoclastos. El resultado es una disminución en el número de unidades remodeladoras activas y disminución en el índice de reabsorción de cada unidad remodeladora. Indirecta y más lentamente, la función osteoblástica y la formación ósea disminuyen. Farmacocinética: absorción: la absorción de ibandronato oral ocurre en el tracto gastrointestinal alto. Las concentraciones plasmáticas aumentan linealmente cuando se administra una dosis de 50mg y aumentan no linealmente cuando la dosis administrada es superior a la anterior. La biodisponibilidad oral es aproximadamente de un 60% y puede cambiar cuando se administra junto con comidas y/o bebidas. La biodisponibilidad oral de este fármaco se reduce alrededor de un 90% cuando es administrado concomitantemente con un desayuno estándar en comparación con la biodisponibilidad observada en pacientes en ayunas. La disminución de la biodisponibilidad no es significativa cuando el ibandronato es tomado 60 minutos antes de las comidas. Sin embargo, tanto la biodisponibilidad como el efecto en la densidad mineral ósea se ven reducidos cuando se ingieren comidas o bebidas en un tiempo menor a 60 minutos. Distribución: después de la absorción, ibandronato se enlaza rápidamente al hueso o es excretado por la orina. El volumen de distribución es de 90l, y se estima que la cantidad de fármaco alcanzada en el hueso es de 40-50% de las concentraciones plasmáticas. La unión a proteínas plasmáticas es entre 90,9 a 99,5% a concentraciones entre 2 a 10ng/ml y de 85,7% a concentraciones entre 0,5 y 10ng/ml. Metabolismo: no existe evidencia de que ibandronato sea metabolizado en los seres humanos. Eliminación: la porción de ibandronato que no es removida desde la circulación por la vía de absorción ósea es eliminada inalterada por los riñones (aproximadamente 50 a 60% de la dosis absorbida). El ibandronato no absorbido es eliminado inalterado por las heces. La eliminación plasmática de ibandronato es multifásica. Las concentraciones plasmáticas declinan rápida y tempranamente debido a su clearance renal y a su distribución al interior del hueso, alcanzando el 10% de la Cmáx dentro de 3 horas después de la administración oral. La vida media observada en administraciones orales de 150mg de ibandronato en mujeres posmenopáusicas sanas es de 37 a 157 horas. El clearance total de ibandronato es bajo, con valores promedios entre 84 y 160ml/min. El clearance renal (alrededor de 60ml/min. en mujeres postmenopásicas sanas) es el 50-60% del clearance total y está relacionado con el
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