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Tipo
Inhibidor de la lipasa pancreática. Producto contra la obesidad de acción periférica.

Propiedades
Acciones (farmacología y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre): orlistat es un inhibidor de las lipasas pancreáticas y gástricas potente, específico, irreversible. También conocido como tetrahidrolipstatin, es un derivado de la lipstatina sintetizado químicamente, naturalmente producido por el/la Streptomyces toxitricini. Ejerce su actividad farmacológica mediante la formación de un enlace covalente con el sitio de la serina activa de las lipasas gástricas y pancreáticas en el lumen del tracto gastrointestinal. Esta acción impide a estas enzimas la hidrolización de las grasas dietarias (en la forma de triglicéridos) en absorbibles ácidos grasos libres y monoglicéridos. Los triglicéridos no digeridos son eliminados por vía fecal. La inhibición de la lipasa producida por orlistat disminuye la absorción sistémica de las grasas dietarias, contribuyendo de tal modo al déficit calórico. El agente no parece inhibir la actividad de otras enzimas pancreáticas como la fosfolipasa A2, amilasa o tripsina. Eficacia clínica: ensayos a corto plazo: algunos ensayos a corto plazo evaluando la eficacia de la droga para promover la pérdida de peso en adultos obesos demostraron que es segura y más efectiva que la dieta sola. Estos ensayos fluctuaron en su duración entre 6 semanas a 6 meses, y todos los pacientes que recibieron orlistat también fueron instruidos para seguir una dieta hipocalórica con menos del 30% de calorías derivadas de las grasas. Como se esperaba, los efectos adversos más comunes asociados a orlistat fueron gastrointestinales. Ensayos a largo plazo: el análisis de los datos reunidos a partir de cinco estudios involucrando más de 3.000 sujetos demostró que los pacientes tratados con orlistat perdieron aproximadamente el 9% del peso corporal después de 1 año de tratamiento, comparado con el 5,8% en pacientes tratados con placebo. Se redujeron significativamente en los pacientes tratados con orlistat el colesterol total y las lipoproteínas de baja densidad (LDL), y disminuyó la presión sanguínea diastólica y la insulina en ayunas y las concentraciones de glucosa disminuyeron en los pacientes tratados con orlistat. Los efectos del agente sobre las concentraciones de lipoproteínas parecieron ser mayores que las esperadas para el grado de la pérdida de peso. Dos ensayos importantes, multicéntricos, doble-ciego, randomizados, controlados con placebo administraron la droga por un período de hasta 2 años. Ambos estudios, uno dirigido en los Estados Unidos y el otro en Europa, fueron similares en cuanto a su diseño. El primero comparó orlistat con placebo para la pérdida de peso y mantenimiento en 892 pacientes obesos (peso promedio 100kg; IMC promedio 36kg/m2) quienes por otra parte eran saludables. Durante un período de introducción de 4 semanas, simple ciego con placebo, se distribuyó a los sujetos para que consumieran una dieta calórica deficitaria de 500kcal/diarias que proveyó el 30% de las calorías diarias totales en la forma de grasa. Los pacientes que cumplieron al menos el 70% (determinado por el recuento de cápsulas) fueron estratificados de acuerdo con la pérdida inicial de peso ( 0,001). Además, el 65,5% y el 38,9% de los pacientes tratados con orlistat experimentaron reducciones superiores al 5% y al 10% en el peso corporal base (antes de la introducción de placebo respectivamente), mientras que solamente el 43,6% y el 24,8% del grupo placebo alcanzó estos grados de pérdida de peso. Hacia el fin del segundo año, los pacientes de ambos grupos habían recuperado algo de peso, pero aquellos que habían recibido orlistat 120mg recuperaron significativamen