Spiron gotas - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Spiron gotas
Tipo
Antipsicótico atípico.
Descripción
La risperidona pertenece a una nueva clase de agentes antipsicóticos denominados atípicos. Posee una acción antagonista de tipo mixto de receptores de serotonina y dopamina, y con una particular eficacia en los estudios clínicos llevados a cabo en pacientes con esquizofrenia crónica. Risperidona ha demostrado ser, al menos, tan efectiva como haloperidol, fármaco clásico en el tratamiento de la esquizofrenia, en el control de los síntomas positivos y, adicionalmente, más efectiva sobre los síntomas negativos de la enfermedad. Cabe destacar que la evaluación clínica de risperidona ha evidenciado una baja incidencia y escasa frecuencia de efectos adversos extrapiramidales, a diferencia de los otros neurolépticos convencionales. En efecto, risperidona revierte la disquinesia tardía en pacientes previamente tratados con haloperidol.
Propiedades
Mecanismo de acción: risperidona es un antagonista mixto, ya que bloquea tanto los receptores de serotonina 5-HT2, como los dopaminérgicos D2, a diferencia de los fenotiazinas y butirofenonas que bloquean sólo los receptores de dopamina post-sinápticos de tipo D1 como D2. Estudios clínicos: se ha estudiado la eficacia y seguridad clínica de la risperidona en numerosos ensayos clínicos de tipo abierto, doble-ciego, comparativos y multicéntricos, en un número elevado de pacientes (alrededor de 2.000) que presentaban esquizofrenia crónica y exacerbaciones agudas de ésta, según el criterio del DSM III. La eficacia se evaluó mediante varias escalas psiquiátricas que miden la sintomatología de la esquizofrenia. Los fármacos antipsicóticos de comparación utilizados en estos estudios fueron haloperidol, flufenazina, clozapina y levomepromazina, entre otros. El análisis de ellos muestra una mejoría de los síntomas, tanto clínica como estadísticamente superiores al placebo y comparables al haloperidol y en algunos casos superiores a éste. Respecto de la clozapina, el efecto fue también similar en pacientes con exacerbación aguda de los síntomas de esquizofrenia. En pacientes con esquizofrenia resistente, risperidona demostró mayor rapidez que clozapina en el control de los síntomas. Farmacocinética: después de la administración oral, el fármaco se absorbe en forma rápida y completa, sin interferencia con los alimentos. El efecto máximo se obtiene a las 2 horas. En voluntarios sanos y en pacientes psicóticos risperidona se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas dentro de 1-2 horas. Luego de la absorción, risperidona se hidroxila y N-dealquila a nivel hepático, siendo el metabolito más importante la 9-hidroxirisperidona con quien comparte la actividad farmacológica del compuesto de origen. Risperidona y 9-dihidroxirisperidona, constituyen la fracción activa antipsicótica de la droga. Se une a las proteínas plasmáticas en un 88%, especialmente a la albúmina y a la alfa1-glicoproteína. Risperidona se distribuye ampliamente, en humanos, con un volumen de distribución de 1-2l/kg. Su excreción es fundamentalmente renal, en forma activa como risperidona y 9-hidroxirisperidona, en un 35-45%. Otra parte lo hace por las heces, aproximadamente un 14%. La vida media de eliminación de risperidona en humanos es de alrededor de 3 horas, mientras que la fracción activa es mucho más larga (de 24 horas aprox.). Las concentraciones plasmáticas de risperidona y del 9-hidroxirisperidona son dosis-dependientes y el estado de equilibrio se alcanza dentro de 1 y 4-5 días, respectivamente. En presencia de insuficiencia renal, el clearance se modifica, por lo que es necesario disminuir la dosis en estos enfermos, como asimismo en pacientes de
Antipsicótico atípico.
Descripción
La risperidona pertenece a una nueva clase de agentes antipsicóticos denominados atípicos. Posee una acción antagonista de tipo mixto de receptores de serotonina y dopamina, y con una particular eficacia en los estudios clínicos llevados a cabo en pacientes con esquizofrenia crónica. Risperidona ha demostrado ser, al menos, tan efectiva como haloperidol, fármaco clásico en el tratamiento de la esquizofrenia, en el control de los síntomas positivos y, adicionalmente, más efectiva sobre los síntomas negativos de la enfermedad. Cabe destacar que la evaluación clínica de risperidona ha evidenciado una baja incidencia y escasa frecuencia de efectos adversos extrapiramidales, a diferencia de los otros neurolépticos convencionales. En efecto, risperidona revierte la disquinesia tardía en pacientes previamente tratados con haloperidol.
Propiedades
Mecanismo de acción: risperidona es un antagonista mixto, ya que bloquea tanto los receptores de serotonina 5-HT2, como los dopaminérgicos D2, a diferencia de los fenotiazinas y butirofenonas que bloquean sólo los receptores de dopamina post-sinápticos de tipo D1 como D2. Estudios clínicos: se ha estudiado la eficacia y seguridad clínica de la risperidona en numerosos ensayos clínicos de tipo abierto, doble-ciego, comparativos y multicéntricos, en un número elevado de pacientes (alrededor de 2.000) que presentaban esquizofrenia crónica y exacerbaciones agudas de ésta, según el criterio del DSM III. La eficacia se evaluó mediante varias escalas psiquiátricas que miden la sintomatología de la esquizofrenia. Los fármacos antipsicóticos de comparación utilizados en estos estudios fueron haloperidol, flufenazina, clozapina y levomepromazina, entre otros. El análisis de ellos muestra una mejoría de los síntomas, tanto clínica como estadísticamente superiores al placebo y comparables al haloperidol y en algunos casos superiores a éste. Respecto de la clozapina, el efecto fue también similar en pacientes con exacerbación aguda de los síntomas de esquizofrenia. En pacientes con esquizofrenia resistente, risperidona demostró mayor rapidez que clozapina en el control de los síntomas. Farmacocinética: después de la administración oral, el fármaco se absorbe en forma rápida y completa, sin interferencia con los alimentos. El efecto máximo se obtiene a las 2 horas. En voluntarios sanos y en pacientes psicóticos risperidona se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas dentro de 1-2 horas. Luego de la absorción, risperidona se hidroxila y N-dealquila a nivel hepático, siendo el metabolito más importante la 9-hidroxirisperidona con quien comparte la actividad farmacológica del compuesto de origen. Risperidona y 9-dihidroxirisperidona, constituyen la fracción activa antipsicótica de la droga. Se une a las proteínas plasmáticas en un 88%, especialmente a la albúmina y a la alfa1-glicoproteína. Risperidona se distribuye ampliamente, en humanos, con un volumen de distribución de 1-2l/kg. Su excreción es fundamentalmente renal, en forma activa como risperidona y 9-hidroxirisperidona, en un 35-45%. Otra parte lo hace por las heces, aproximadamente un 14%. La vida media de eliminación de risperidona en humanos es de alrededor de 3 horas, mientras que la fracción activa es mucho más larga (de 24 horas aprox.). Las concentraciones plasmáticas de risperidona y del 9-hidroxirisperidona son dosis-dependientes y el estado de equilibrio se alcanza dentro de 1 y 4-5 días, respectivamente. En presencia de insuficiencia renal, el clearance se modifica, por lo que es necesario disminuir la dosis en estos enfermos, como asimismo en pacientes de
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