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Uso de Somnil

Indicaciones
Tratamiento del insomnio de corta duración, ya sea de conciliación, de despertar precoz o por aumento del número de despertares nocturnos, para terapia de 2 a 3 semanas.

Tipo
Venta bajo receta archivada.

Propiedades
El zolpidem es un hipnótico que pertenece a la familia química de las imidazopiridinas, con un perfil hipnótico sedante preferencial y un efecto miorrelajante y anticonvulsivante que se manifiesta con dosis más elevadas, lo cual lo diferencia de las benzodiazepinas (ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, anticonvulsivantes, miorrelajantes y amnesiantes). En efecto, en el animal los efectos anticonvulsivantes y miorrelajantes son observados con dosis superiores a las hipnóticas. En el ser humano, en dosis terapéuticas, zolpidem es esencialmente hipnótico. Estos efectos están vinculados con una acción agonista específica sobre el receptor central que forma parte del complejo receptores macromoleculares GABA-OMEGA (denominado también BZD1 y BZD2) que modulan la apertura del canal del cloro. Sin embargo, el zolpidem es un agonista preferencial de la subclase de receptores omega-1 (BZD1). En el ser humano, acorta el intervalo hasta quedar dormido, reduce el número de despertares nocturnos, aumenta la duración total del sueño y mejora su calidad. Estos efectos están asociados con un perfil electroencefalográfico característico diferente del de las benzodiazepinas. Los estudios de registro del sueño nocturno han demostrado que el zolpidem prolonga el sueño tanto como los estados de sueño profundo (III y IV). En dosis recomendadas, no influye sobre la duración total del sueño paradójico (REM). Estudios de discriminación: experimentalmente, en el hombre como en el animal, el zolpidem no es reconocido como una benzodiazepina. Estudios del potencial de farmacodependencia: en el animal: autoadministración: los estudios de autoadministración efectuados en el animal son positivos solamente en grandes dosis. Síndrome de desacostumbramiento: después de la administración forzada de zolpidem al animal con dosis sedantes, no se ha constatado el síndrome de destete con la discontinuación del producto; en particular, el umbral convulsivo no se redujo. En el hombre: rebote de insomnio: los estudios polisomnográficos realizados en seres humanos en laboratorio de sueño no han demostrado el fenómeno de rebote de insomnio después de 28 días de administración de una dosis diaria de 10mg. Tolerancia de acostumbramiento: los estudios efectuados en laboratorio de sueño durante 4 semanas no han evidenciado pérdida de actividad (tolerancia o acostumbramiento). Tipo de medicamento: después de la administración oral, zolpidem presenta una biodisponibilidad de alrededor del 70% con una concentración máxima en plasma alcanzada en 0,5 a 3 horas. En dosis terapéuticas su farmacocinética es lineal. La fijación a las proteínas plasmáticas es de alrededor del 92%. La semivida de eliminación plasmática es en promedio de 2,4 horas (0,7-3,5 horas). Se elimina en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático), principalmente en orina (56%) y en materia fecal (37%). No posee efecto inductor de las enzimas hepáticas. En ancianos, se observa una disminución de la excreción. La concentración pico está aumentada en aproximadamente 50%, sin que haya una prolongación significativa de la semi vida (3 horas, término medio). En pacientes con insuficiencia renal, dializados o no, se observa una disminución moderada de la excreción. Los otros parámetros cinéticos no se modifican. En pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidad del zolpidem está aumentada y su excreción sensiblemente reducida; la vida media de eliminación es prolongada (alrededor de 10 horas).

Preguntas sobre Somnil

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