Procoralan - Información, expertos y preguntas frecuentes

Uso de Procoralan

Indicaciones
Tratamiento sintomático de la angina de pecho estable crónica en pacientes con ritmo sinusal normal, que presentan una contraindicación o intolerancia a los beta-bloqueantes.

Tipo
Antianginoso.

Propiedades
Ivabradina es un fármaco que reduce de manera exclusiva la frecuencia cardíaca, actuando mediante la inhibición selectiva y específica de la corriente If del marcapaso cardíaco que controla la despolarización diastólica espontánea en el nodo sinusal y regula la frecuencia cardíaca. Los efectos cardíacos son específicos del nodo sinusal, sin efecto sobre los tiempos de conducción intrauricular, auriculoventricular o intraventricular ni tampoco sobre la contractilidad miocárdica ni sobre la repolarización ventricular. En condiciones fisiológicas, ivabradina se libera rápidamente de los comprimidos y es muy soluble en agua. Ivabradina es un enantiómero S y no muestra bioconversión in vivo. El derivado N-desmetilado se ha identificado como el principal metabolito activo en humanos. La absorción de ivabradina es rápida y completa tras su administración oral. La concentración plasmática máxima se alcanza luego de una hora de ingerido en ayunas. La biodisponibilidad es de 40% debido al primer paso intestinal y hepático. La ingesta de alimentos retrasa la absorción en 1 hora y aumenta la exposición plasmática entre un 20% a 30%. Se recomienda la administración del comprimido durante las comidas para reducir la variabilidad intra-individual de la exposición. Ivabradina se une 70% a proteínas plasmáticas. La concentración plasmática máxima después de administración continuada de la dosis de 5 mg, dos veces al día, es de 22ng/ml (CV=29%). La concentración plasmática media en el estado de equilibrio es 100 ng/ml (CV=38%). Ivabradina se metaboliza ampliamente en el hígado y en el intestino a través de la oxidación exclusiva por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Ivabradina tiene una vida media de 11 horas y es excretada similarmente por orina y heces. Aproximadamente el 4% de una dosis oral se excreta inalterada por la orina.

Precauciones especiales

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ivabradina o a alguno de sus excipientes, frecuencia cardíaca en reposo inferior a 60 latidos por minuto antes del tratamiento, shock cardiogénico, Infarto agudo al miocardio, hipotensión grave ( > 90/50 mmHg), insuficiencia hepática grave, enfermedad del nodo sinusal, bloqueo sinoauricular, dependencia del marcapasos, angina inestable, bloqueo A-V de tercer grado, combinación con inhibidores potentes del citocromo P450 3A4, tales como ketoconazol, itraconazol, antibióticos macrólidos e inhibidores de las protesas VIH, embarazo y lactancia. No existen investigaciones que recomienden su uso en niños y adolescentes.

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