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Uso de Nabila

Indicaciones
Hipertensión: hipertensión esencial, solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Insuficiencia cardíaca crónica: tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable, ligera o moderada en los pacientes ?70 años com

Tipo
Betabloqueante cardioselectivo.

Propiedades
Nebivolol es un betabloqueante cardioselectivo que presenta también una actividad vasodilatadora, pero carece de actividad simpaticomimética y de propiedades estabilizantes de membrana. Nebivolol muestra una alta especificidad por los receptores beta1 y efectos vasodilatadores mediados por el óxido nítrico a través de una interacción con la vía L-arginina/óxido nítrico. El nebivolol ha demostrado presentar una significativa reducción de la presión arterial de la línea de base comparado con placebo. Como conclusión, nebivolol ha mostrado una igual o mejor eficacia antihipertensiva que otros agentes hipotensores similares y una buena tolerancia. Además por sus propiedades vasodilatadoras, ha demostrado una eficacia terapéutica en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable en personas mayores como complemento de un tratamiento estándar. Destino en el organismo (farmacocinética): el nebivolol se absorbe rápidamente después de la administración oral. Se metaboliza extensamente en el hígado mediante hidroxilación alicíclica y aromática. N-desalquilación y glucuronidación; los metabolitos hidroxi son activos. La velocidad de hidroxilación aromática por la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 presenta polimorfismo genético, y la biodisponibilidad y la semivida de eliminación varían ampliamente. En los metabolizadores rápidos, la semivida de eliminación del nebivolol es de unas 10 horas, y la de los metabolitos hidroxi, de unas 24 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas del fármaco inalterado y las de los metabolitos activos son 1,3 a 1,4 vez más elevadas en los metabolizadores lentos, y las semividas de eliminación del nebivolol y de sus metabolitos hidroxi son más prolongadas. El nebivolol se une aproximadamente en un 98% a las proteínas plasmáticas. Se elimina por la orina y las heces, casi completamente en forma de metabolitos. En estudios en animales, se ha observado que el nebivolol se distribuye en la leche materna. Eficacia terapéutica: en estudios aleatorizados, doble ciego, en grupos paralelos en pacientes con hipertensión moderada a mediana, nebivolol fue al menos tan efectivo en bajar la hipertensión arterial como la lograda con otras medicaciones antihipertensivas incluyendo otros bloqueantes betaadrenérgicos. Nebivolol demostró ser más efectivo que el placebo en todas las causas de mortalidad cardiovascular en estudios en pacientes añosos (?70 años) internados con insuficiencia cardíaca crónica. También se demostró una mejoría significativa de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo en pacientes tratados con nebivolol versus placebo en pacientes añosos. Se puede concluir que nebivolol es un agente antihipertensivo efectivo y que es bien tolerado en pacientes con hipertensión. La droga también disminuye la mortalidad cardiovascular y disminuye la admisión hospitalaria en pacientes añosos con insuficiencia cardíaca congestiva crónica. En adición a sus efectos bloqueantes betaadrenérgicos, nebivolol también ofrece efectos adicionales como una mejoría de la disfunción endoltelial, vía interacción con la vía L-arginina/óxido nítrico. Nebivolol puede considerarse como una alternativa de opción de tratamiento en los pacientes mediana a moderada hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca crónica en pacientes añosos.

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