Levorigotax - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Levorigotax
Tipo
Antialérgico. Antihistamínico.
Propiedades
Propiedades farmacológicas: la levocetirizina, el (R) enantiómero de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores periféricos H1. Estudios de unión a receptores han demostrado que la levocetirizina tiene una alta afinidad por los receptores humanos H1 y éste es 2 veces mayor que la presentada por cetirizina. La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de 115 ± 38 minutos. Estudios farmacodinámicos en voluntarios sanos demostraron que con la mitad de la dosis la levocetirizina tiene una actividad comparable a la cetirizina al probarse en piel y nariz. Relación farmacocinética/farmacodinámica: 5mg de levocetirizina muestran un patrón de inhibición inducido por histamina similar al presentado por 10mg de cetirizina. Como para la cetirizina, la acción sobre las reacciones cutáneas inducidas por histamina estuvo fuera de fase aun a concentraciones plasmáticas. La levocetirizina no mostró efectos relevantes sobre el intervalo QT del ECG. Propiedades farmacocinéticas: la farmacocinética de la levocetirizina es lineal e independiente de la dosis y el tiempo con baja variabilidad entre los sujetos. El perfil farmacocinético es el mismo que se presenta al administrar únicamente el enantiómero o cuando se administra como cetirizina. Absorción: la levocetirizina se absorbe rápida y extensamente después de su administración oral. Las concentraciones plasmáticas peak se obtienen 55 minutos después de dosificado. El estado estacionario se alcanza después de 2 días. Las concentraciones peak típicas son de 270 y 308ng/ml siguiendo un perfil de administración oral simple y repetido de 5mg, respectivamente. La tasa de absorción es independiente de la dosis y no se altera con la ingestión de alimentos, aunque los peak de concentración se reducen y retrasan su aparición. Metabolismo y distribución: la levocetirizina se une en un 90% a proteínas plasmáticas. El metabolismo de la levocetirizina en humanos es menor al 14% de la dosis administrada, aunque se observan diferencias debidas al polimorfismo genético o a la administración concomitante de inhibidores enzimáticos. Las vías metabólicas incluyen la oxidación aromática, las reacciones de N y O desalquilación y la conjugación con taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP3A4, mientras que la oxidación aromática involucra múltiples isoformas de CYP y algunas no identificadas. La levocetirizina no tiene actividad sobre las isoenzimas de CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 a concentraciones superiores a la concentración peak originada por la administración de una dosis de 5mg. Debido a su escaso metabolismo y a su ausencia de potencial de inhibición metabólica, la interacción de la levocetirizina con otros fármacos y viceversa es muy improbable. Eliminación: la vida media plasmática en adultos es de 7,9 ± 1,9 hora. El promedio de depuración aparente corporal total es de 0,63ml/min/kg. La ruta de eliminación principal de la levocetirizina y sus metabolitos es por vía urinaria, tomando como promedio de 85,4% de la dosis. Por vía fecal se elimina 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta por filtración glomerular y por secreción tubular activa. Farmacocinética en pacientes con disfunción renal: la depuración corporal aparente de levocetirizina se correlaciona con la depuración de creatinina, por lo que se recomienda ajustar el régimen de dosificación de levocetirizina, basándose en los patro
Antialérgico. Antihistamínico.
Propiedades
Propiedades farmacológicas: la levocetirizina, el (R) enantiómero de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores periféricos H1. Estudios de unión a receptores han demostrado que la levocetirizina tiene una alta afinidad por los receptores humanos H1 y éste es 2 veces mayor que la presentada por cetirizina. La levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una vida media de 115 ± 38 minutos. Estudios farmacodinámicos en voluntarios sanos demostraron que con la mitad de la dosis la levocetirizina tiene una actividad comparable a la cetirizina al probarse en piel y nariz. Relación farmacocinética/farmacodinámica: 5mg de levocetirizina muestran un patrón de inhibición inducido por histamina similar al presentado por 10mg de cetirizina. Como para la cetirizina, la acción sobre las reacciones cutáneas inducidas por histamina estuvo fuera de fase aun a concentraciones plasmáticas. La levocetirizina no mostró efectos relevantes sobre el intervalo QT del ECG. Propiedades farmacocinéticas: la farmacocinética de la levocetirizina es lineal e independiente de la dosis y el tiempo con baja variabilidad entre los sujetos. El perfil farmacocinético es el mismo que se presenta al administrar únicamente el enantiómero o cuando se administra como cetirizina. Absorción: la levocetirizina se absorbe rápida y extensamente después de su administración oral. Las concentraciones plasmáticas peak se obtienen 55 minutos después de dosificado. El estado estacionario se alcanza después de 2 días. Las concentraciones peak típicas son de 270 y 308ng/ml siguiendo un perfil de administración oral simple y repetido de 5mg, respectivamente. La tasa de absorción es independiente de la dosis y no se altera con la ingestión de alimentos, aunque los peak de concentración se reducen y retrasan su aparición. Metabolismo y distribución: la levocetirizina se une en un 90% a proteínas plasmáticas. El metabolismo de la levocetirizina en humanos es menor al 14% de la dosis administrada, aunque se observan diferencias debidas al polimorfismo genético o a la administración concomitante de inhibidores enzimáticos. Las vías metabólicas incluyen la oxidación aromática, las reacciones de N y O desalquilación y la conjugación con taurina. Las vías de desalquilación están mediadas principalmente por CYP3A4, mientras que la oxidación aromática involucra múltiples isoformas de CYP y algunas no identificadas. La levocetirizina no tiene actividad sobre las isoenzimas de CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 a concentraciones superiores a la concentración peak originada por la administración de una dosis de 5mg. Debido a su escaso metabolismo y a su ausencia de potencial de inhibición metabólica, la interacción de la levocetirizina con otros fármacos y viceversa es muy improbable. Eliminación: la vida media plasmática en adultos es de 7,9 ± 1,9 hora. El promedio de depuración aparente corporal total es de 0,63ml/min/kg. La ruta de eliminación principal de la levocetirizina y sus metabolitos es por vía urinaria, tomando como promedio de 85,4% de la dosis. Por vía fecal se elimina 12,9% de la dosis. La levocetirizina se excreta por filtración glomerular y por secreción tubular activa. Farmacocinética en pacientes con disfunción renal: la depuración corporal aparente de levocetirizina se correlaciona con la depuración de creatinina, por lo que se recomienda ajustar el régimen de dosificación de levocetirizina, basándose en los patro
Preguntas sobre Levorigotax
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