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Indicaciones
Olmesartán se indica para el tratamiento de la hipertensión como medicación única o en combinación con otros agentes hipertensivos.
Tipo
Antihipertensivo
Propiedades
Acción (farmacología y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre): antagonistas de angiotensina II. Olmesartán medoxomil es un potente antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (tipo AT1), activo por vía oral. Es esperable el bloqueo de todas las acciones de la angiotensina II mediadas por los receptores AT1, independientemente del origen o la ruta de síntesis de la angiotensina II. El antagonismo selectivo de los receptores de la angiotensina II (AT1) produce aumento de los niveles plasmáticos de renina y de las concentraciones de angiotensina I y II, y disminución de las concentraciones plasmáticas de aldosterona. La angiotensina II es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina-aldosterona y juega un papel fundamental en la fisiopatología de la hipertensión vía receptores de tipo 1 (AT1). En hipertensión, olmesartán medoxomil produce una disminución dosis-dependiente y de larga duración de la presión arterial. No hay indicios de hipotensión tras la primera dosis, ni de taquifilaxia durante el tratamiento prolongado, ni de efecto hipertensivo de rebote tras la interrupción del tratamiento. La administración una vez al día de olmesartán medoxomil proporciona una disminución eficaz y gradual de la presión arterial durante el intervalo de dosis de 24 horas. La administración una vez al día produjo una disminución de la presión arterial similar a la de la administración dos veces al día con la misma dosis total diaria. Con el tratamiento continuado, las reducciones máximas de la presión arterial se alcanzaron a las 8 semanas del inicio del tratamiento, si bien el efecto reductor de la presión arterial ya fue evidente después de 2 semanas de tratamiento. En caso de utilización junto con hidroclorotiazida, la disminución de la presión arterial es aditiva y la administración conjunta es bien tolerada. El efecto de olmesartán sobre la mortalidad y morbilidad no es todavía conocido. Destino en el organismo (farmacocinética): el olmesartán medoxomilo es un profármaco éster que se hidroliza durante la absorción por el tubo digestivo a la forma activa olmesartán. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 26%. Las concentraciones plasmáticas máximas de olmesartán se observan alrededor de 1 a 2 horas después de la administración oral. El olmesartán se una a las proteínas plasmáticas al menos en un 99%. Se excreta por la orina y la bilis como olmesartán; cerca del 35 al 50% de la dosis absorbida se excreta por la roina y el resto por la bilis. La semivida de eliminación terminal es de 10 a 15 horas.
Olmesartán se indica para el tratamiento de la hipertensión como medicación única o en combinación con otros agentes hipertensivos.
Tipo
Antihipertensivo
Propiedades
Acción (farmacología y/o terapéutica a los modos de acción del medicamento en el hombre): antagonistas de angiotensina II. Olmesartán medoxomil es un potente antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (tipo AT1), activo por vía oral. Es esperable el bloqueo de todas las acciones de la angiotensina II mediadas por los receptores AT1, independientemente del origen o la ruta de síntesis de la angiotensina II. El antagonismo selectivo de los receptores de la angiotensina II (AT1) produce aumento de los niveles plasmáticos de renina y de las concentraciones de angiotensina I y II, y disminución de las concentraciones plasmáticas de aldosterona. La angiotensina II es la principal hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina-aldosterona y juega un papel fundamental en la fisiopatología de la hipertensión vía receptores de tipo 1 (AT1). En hipertensión, olmesartán medoxomil produce una disminución dosis-dependiente y de larga duración de la presión arterial. No hay indicios de hipotensión tras la primera dosis, ni de taquifilaxia durante el tratamiento prolongado, ni de efecto hipertensivo de rebote tras la interrupción del tratamiento. La administración una vez al día de olmesartán medoxomil proporciona una disminución eficaz y gradual de la presión arterial durante el intervalo de dosis de 24 horas. La administración una vez al día produjo una disminución de la presión arterial similar a la de la administración dos veces al día con la misma dosis total diaria. Con el tratamiento continuado, las reducciones máximas de la presión arterial se alcanzaron a las 8 semanas del inicio del tratamiento, si bien el efecto reductor de la presión arterial ya fue evidente después de 2 semanas de tratamiento. En caso de utilización junto con hidroclorotiazida, la disminución de la presión arterial es aditiva y la administración conjunta es bien tolerada. El efecto de olmesartán sobre la mortalidad y morbilidad no es todavía conocido. Destino en el organismo (farmacocinética): el olmesartán medoxomilo es un profármaco éster que se hidroliza durante la absorción por el tubo digestivo a la forma activa olmesartán. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 26%. Las concentraciones plasmáticas máximas de olmesartán se observan alrededor de 1 a 2 horas después de la administración oral. El olmesartán se una a las proteínas plasmáticas al menos en un 99%. Se excreta por la orina y la bilis como olmesartán; cerca del 35 al 50% de la dosis absorbida se excreta por la roina y el resto por la bilis. La semivida de eliminación terminal es de 10 a 15 horas.
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