Idena 150mg - Información, expertos y preguntas frecuentes

Tipo
Inhibidor de la reabsorción ósea mediada por los osteoblastos.

Propiedades
Ibandronato (ácido ibandrónico) es un bisfosfonato de tercera generación que inhibe la reabsorción ósea en humanos y en estudios en animales. También inhibe la formación de hueso, alteración que puede producirse pero que sólo se observa con dosis muy altas (10mcg/kg/día) y en estudios en animales. En modelos animales, ibandronato fue más potente que etidronato, clodronato, pamidronato y alendronato, y es equivalente en potencia o más potente que risedronato en inhibir la hipercalcemia inducida y la reabsorción ósea. Ibandronato es un bifosfonato que tiene una de las más potentes estructuras químicas de todos los agentes de esta clase, un grupo hidroxilo en la posición R1 (que confiere fuerte unión al hueso) y un grupo nitrógeno terciario en la posición R2 (que le confiere alta potencia antirreabsortiva). Su capacidad antirreabsortiva es debida a su configuración química y le confiere una potencia de la inhibición de la reabsorción ósea 50 veces mayor in vivo que risedronato, alendronato y pamidronato y es 500 veces más potente que el clodronato. Se ha sugerido que la potencia del ibandronato comparada con otros bifosfonatos contenedores de nitrógeno puede ser debida a la manera en que el ibandronato inhibe las enzimas de la vía del mevalonato. La potencia aumentada del ibandronato posibilita menores concentraciones para inhibir la reabsorción ósea que con otros bifosfonatos. El ibandronato posee ciertas propiedades que posibilitan una persistencia de su efecto terapéutico cuando se médica con intervalos prolongados libres de droga. Estas propiedades incluyen: una alta potencia antirreabsortiva; una favorable unión al hueso; distribución, concentración; persistencia en el tejido óseo y buena tolerancia. La farmacología clínica, la farmacocinética y los estudios preclínicos en animales demuestran que el ibandronato posee estas tres características. 1.-Potencia antirreabsortiva: el nitrógeno terciario que posee en la posición R2 en la molécula de bifosfonato da al ibandronato mayor potencia antirreabsortiva que la que poseen otros compuestos similares. Esto es clínicamente muy importante porque bajas dosis orales de ibandronato pueden ser administradas a intervalos prolongados con una sostenida eficacia. El mecanismo que justifica su prolongada eficacia de acción no es del todo comprendido debido a que no se conoce el distino del bifosfonato secuestrado, la proporción, el promedio de liberación de la droga dentro de la sangre y subsecuentemente la cantidad que es reabsorbida y reciclada en el tejido óseo. Sin embargo, una dosis acumulativa se cree que es un importante factor en determinar la respuesta antirreabsortiva. Debido a su gran potencia antirreabsortiva, este puede ser administrado con intervalos prolongados libres de medicación sin ninguna relevante alteración en la seguridad del tratamiento. Sin embargo, a pesar de que las dosis deben ser incrementadas para mantener una eficacia prolongada cuando se da el ibandronato con períodos muy extendidos, estas dosis son relativamente bajas cuando se las compara con otras drogas similares menos potentes. 2.- Características de su unión al hueso: la estructura química del ibandronato da a éste una fuerte afinidad por el componente mineral del hueso que es comparable con otros bifosfonatos que contienen nitrógeno y mayor que los que no la contienen. Este grado de unión al mineral óseo se ha propuesto como el factor que contribuye a la persistencia y potencia de la droga que posibilita a una terapéuti