Emezol - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Emezol
Tipo
Inhibidor de la secreción ácida.
Propiedades
Farmacología: esomeprazol es el isómero S del omeprazol; reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción específico selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en la célula parietal. Ambos isómeros de omeprazol, R y S, poseen una actividad farmacodinámica similar. Lugar y mecanismo de acción: esomeprazol es una base débil, que se concentra y se convierte a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, donde inhibe el enzima H+K+-ATPasa (la bomba de protones) e inhibe tanto la secreción ácida basal como la estimulada. Después de ser absorbido desde el tracto gastrointestinal, esomeprazol llega al sistema circulatorio y luego es secretado en el lumen canalicular de la célula parietal gástrica. Esomeprazol se protona y se reordena para formar ácido sulfénico y un derivado de sulfenamida. La mitad irreversible de sulfenamida se une a los grupos sulfidrilo de los residuos de cisterna de la bomba de protones e inhibe la secreción ácida en el lumen canalicular. En estudios farmacodinámicos efectuados en pacientes con reflujo gastroesofágico, esomeprazol oral 20 y 40mg una vez al día mantuvo un pH intragástrico superior a 4 por un período de tiempo significativamente mayor (13 y 17 horas respectivamente) que omeprazol 20mg una vez al día (11 horas) en 5 días de terapia. El pH gástrico medio en el día 5 fue significativamente más alto con ambas dosis de esomeprazol que con omeprazol. Los valores del área bajo la curva fueron también significativamente más altos en los grupos de dosis de esomeprazol. La variabilidad interpaciente del área bajo la curva y el pH intragástrico fue menor con esomeprazol. Farmacocinética: absorción y distribución: esomeprazol es lábil en medio ácido y se administra por vía oral en forma de gránulos con recubrimiento entérico. La conversión in vivo al isómero-R es insignificante. Esomeprazol se absorbe rápidamente luego de la administración oral, con niveles de peak plasmáticos que se producen aproximadamente después de 1 a 2 horas. La biodisponibilidad de esomeprazol aumenta con la dosis y con la administración repetida en alrededor de un 68 y 69% para dosis de 20 y 40mg, respectivamente. El volumen aparente de distribución en estado de equilibrio en sujetos sanos es aproximadamente 0,22l/kg de peso corporal. Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la absorción de esomeprazol aunque esto no influye de manera significativa en su efecto sobre la acidez intragástrica. Metabolismo y excreción: se metaboliza extensamente en el hígado por la isoenzima CYP2C19 del citocromo P-450 a hidroxi y demetil metabolitos, los cuales no tienen efecto sobre la secreción ácida gástrica. La parte restante depende de otro isoformo específico, CYP3A4 del citocromo P-450, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el metabolito principal en plasma. Con administración repetida se produce una disminución en el metabolismo de primer paso y clearance sistémico probablemente causado por una inhibición de la isoenzima CYP2C9. Sin embargo, no hay acumulación durante la administración una vez al día. La vida media de eliminación plasmática es de alrededor de 1,3 horas. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol se excreta como metabolitos en la orina y el 20% restante, en las heces. En la orina se encuentra menos del 1% del fármaco original. Poblaciones especiales de pacientes: estudios efectuados en pacientes con disfunción hepática han dado como resultado que aquellos
Inhibidor de la secreción ácida.
Propiedades
Farmacología: esomeprazol es el isómero S del omeprazol; reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción específico selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en la célula parietal. Ambos isómeros de omeprazol, R y S, poseen una actividad farmacodinámica similar. Lugar y mecanismo de acción: esomeprazol es una base débil, que se concentra y se convierte a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, donde inhibe el enzima H+K+-ATPasa (la bomba de protones) e inhibe tanto la secreción ácida basal como la estimulada. Después de ser absorbido desde el tracto gastrointestinal, esomeprazol llega al sistema circulatorio y luego es secretado en el lumen canalicular de la célula parietal gástrica. Esomeprazol se protona y se reordena para formar ácido sulfénico y un derivado de sulfenamida. La mitad irreversible de sulfenamida se une a los grupos sulfidrilo de los residuos de cisterna de la bomba de protones e inhibe la secreción ácida en el lumen canalicular. En estudios farmacodinámicos efectuados en pacientes con reflujo gastroesofágico, esomeprazol oral 20 y 40mg una vez al día mantuvo un pH intragástrico superior a 4 por un período de tiempo significativamente mayor (13 y 17 horas respectivamente) que omeprazol 20mg una vez al día (11 horas) en 5 días de terapia. El pH gástrico medio en el día 5 fue significativamente más alto con ambas dosis de esomeprazol que con omeprazol. Los valores del área bajo la curva fueron también significativamente más altos en los grupos de dosis de esomeprazol. La variabilidad interpaciente del área bajo la curva y el pH intragástrico fue menor con esomeprazol. Farmacocinética: absorción y distribución: esomeprazol es lábil en medio ácido y se administra por vía oral en forma de gránulos con recubrimiento entérico. La conversión in vivo al isómero-R es insignificante. Esomeprazol se absorbe rápidamente luego de la administración oral, con niveles de peak plasmáticos que se producen aproximadamente después de 1 a 2 horas. La biodisponibilidad de esomeprazol aumenta con la dosis y con la administración repetida en alrededor de un 68 y 69% para dosis de 20 y 40mg, respectivamente. El volumen aparente de distribución en estado de equilibrio en sujetos sanos es aproximadamente 0,22l/kg de peso corporal. Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la absorción de esomeprazol aunque esto no influye de manera significativa en su efecto sobre la acidez intragástrica. Metabolismo y excreción: se metaboliza extensamente en el hígado por la isoenzima CYP2C19 del citocromo P-450 a hidroxi y demetil metabolitos, los cuales no tienen efecto sobre la secreción ácida gástrica. La parte restante depende de otro isoformo específico, CYP3A4 del citocromo P-450, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el metabolito principal en plasma. Con administración repetida se produce una disminución en el metabolismo de primer paso y clearance sistémico probablemente causado por una inhibición de la isoenzima CYP2C9. Sin embargo, no hay acumulación durante la administración una vez al día. La vida media de eliminación plasmática es de alrededor de 1,3 horas. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol se excreta como metabolitos en la orina y el 20% restante, en las heces. En la orina se encuentra menos del 1% del fármaco original. Poblaciones especiales de pacientes: estudios efectuados en pacientes con disfunción hepática han dado como resultado que aquellos
Preguntas sobre Emezol
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