Cor - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Cor
Tipo
Antiulceroso.
Propiedades
Esomeprazol es una base débil, que se concentra y se convierte a la forma activa en el ambiente altamente ácido del canalículo secretor de la célula parietal, en donde inhibe la enzima H+ K+ -ATPasa e inhibe la secreción ácida basal como la estimulada. Absorción y distribución: esomeprazol es lábil al ácido y se administra por vía oral con recubrimiento entérico. La conversión in vivo al isómero-R es insignificante. La absorción de esomeprazol es rápida, obteniéndose niveles plasmáticos máximos aproximadamente tras 1-2 horas de la administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64% tras una dosis única de 40mg y aumenta hasta un 89% tras la administración repetida 1 vez al día. Los valores correspondientes para 20mg de esomeprazol son del 50% y del 68%, respectivamente. El volumen aparente de distribución en estado de equilibrio en sujetos sanos es aproximadamente 0,22l/kg de peso corporal. Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la absorción de esomeprazol aunque esto no influye de manera significativa en el efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica. Metabolismo y excreción: esomeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo de esomeprazol depende del polimorfo CYP2C19, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetil de esomeprazol. La parte restante depende de otro isomorfo específico, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el principal metabolito en el plasma. Los parámetros que se indican a continuación reflejan principalmente la farmacocinética en individuos metabolizadores rápidos, con una enzima CYP2C19 funcional. La depuración plasmática total es de aproximadamente 17l/h después de una dosis única y de aproximadamente 9l/h tras la administración repetida. La vida media de eliminación plasmática es aproximadamente de 1,3 hora tras la administración repetida 1 vez al día. El área bajo la curva concentración plasmática-tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol. Este aumento es dosis-dependiente y origina una relación no lineal dosis-AUC tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y de la dosis se debe a una disminución del metabolismo de primer paso y a la eliminación sistémica causada probablemente por una inhibición de la enzima CYP2C19 por esomeprazol y/o su metabolito sulfona. El esomeprazol se elimina completamente del plasma entre las dosis sin que exista tendencia a la acumulación durante la administración de 1 vez al día. Los metabolitos principales de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol es excretada como metabolitos en la orina y el remanente en las heces. Menos del 1% del medicamento es encontrado en la orina. Aproximadamente el 1-2% de la población carece de la enzima CYP2C19 funcional y se denominan metabolizadores lentos. En estos individuos, el metabolismo de esomeprazol es probablemente catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida 1 vez al día de 40mg de esom
Antiulceroso.
Propiedades
Esomeprazol es una base débil, que se concentra y se convierte a la forma activa en el ambiente altamente ácido del canalículo secretor de la célula parietal, en donde inhibe la enzima H+ K+ -ATPasa e inhibe la secreción ácida basal como la estimulada. Absorción y distribución: esomeprazol es lábil al ácido y se administra por vía oral con recubrimiento entérico. La conversión in vivo al isómero-R es insignificante. La absorción de esomeprazol es rápida, obteniéndose niveles plasmáticos máximos aproximadamente tras 1-2 horas de la administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64% tras una dosis única de 40mg y aumenta hasta un 89% tras la administración repetida 1 vez al día. Los valores correspondientes para 20mg de esomeprazol son del 50% y del 68%, respectivamente. El volumen aparente de distribución en estado de equilibrio en sujetos sanos es aproximadamente 0,22l/kg de peso corporal. Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas. La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la absorción de esomeprazol aunque esto no influye de manera significativa en el efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica. Metabolismo y excreción: esomeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo de esomeprazol depende del polimorfo CYP2C19, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetil de esomeprazol. La parte restante depende de otro isomorfo específico, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfona, el principal metabolito en el plasma. Los parámetros que se indican a continuación reflejan principalmente la farmacocinética en individuos metabolizadores rápidos, con una enzima CYP2C19 funcional. La depuración plasmática total es de aproximadamente 17l/h después de una dosis única y de aproximadamente 9l/h tras la administración repetida. La vida media de eliminación plasmática es aproximadamente de 1,3 hora tras la administración repetida 1 vez al día. El área bajo la curva concentración plasmática-tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol. Este aumento es dosis-dependiente y origina una relación no lineal dosis-AUC tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y de la dosis se debe a una disminución del metabolismo de primer paso y a la eliminación sistémica causada probablemente por una inhibición de la enzima CYP2C19 por esomeprazol y/o su metabolito sulfona. El esomeprazol se elimina completamente del plasma entre las dosis sin que exista tendencia a la acumulación durante la administración de 1 vez al día. Los metabolitos principales de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol es excretada como metabolitos en la orina y el remanente en las heces. Menos del 1% del medicamento es encontrado en la orina. Aproximadamente el 1-2% de la población carece de la enzima CYP2C19 funcional y se denominan metabolizadores lentos. En estos individuos, el metabolismo de esomeprazol es probablemente catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida 1 vez al día de 40mg de esom
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