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Tipo
Antipsicótico. Neuroléptico.

Propiedades
El aripiprazol exhibe una alta afinidad por los receptores de la dopamina D2 y D3, serotonina 5-HT1A y 5-HT2A (valores Ki, de 0,34, 0,8, 1,7 y 3,4nm, respectivamente), afinidad moderada por los receptores de la dopamina D2, serotonina 5-HT2C y 5-HT7, a1-adrenérgicos e histamina H1 (valores Ki de 44, 15, 39, 57 y 61nm, respectivamente) y afinidad moderada por el sitio de recaptación de la serotonina (Ki = 98nm). El aripiprazol no tiene afinidad apreciable por los receptores muscarínicos colinérgicos (IC50 > 1.000nm). El aripiprazol funciona como un agonista parcial de los receptores de la dopamina D2 y serotonina 5-HT1A y como un antagonista de los receptores de la serotonina 5-HT2A. La eficacia del aripiprazol en el tratamiento de la esquizofrenia fue establecida en estudios controlados a corto plazo (4 y 6 semanas de duración). Un estudio placebo-controlado a largo plazo (26 semanas de duración) demostró la eficacia del aripiprazol en pacientes esquizofrénicos sintomáticamente estables, determinando que el tiempo relativo de recaída del grupo tratado con aripiprazol (15mg/día) era menor que para el grupo placebo. Si el médico decide utilizar este medicamento por períodos prolongados, deberá revaluar la utilidad de la terapia a largo plazo para el paciente individual. Mecanismo de acción: el mecanismo de acción del aripiprazol es desconocido. Sin embargo, se ha propuesto que la eficacia del aripiprazol es mediada por una combinación de la actividad agonista parcial sobre los receptores D2 y 5-HT1A y de la actividad antagonista sobre los receptores 5-HT2A. Se presume que la actividad del aripiprazol se debe principalmente a la droga madre, aripiprazol y, en un menor grado, a su metabolito principal deshidro-aripiprazol, el cual ha demostrado tener afinidad por los receptores D2 en forma similar a la droga madre, representando el 40% de la exposición de la droga madre en el plasma.