Acepran - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Acepran
Indicaciones
Formas clínicas de la enfermedad epiléptica, solo o como coadyuvante en: pequeño mal (ausencia) y síndrome Lennox-Gastaut. Crisis acinéticas y atónicas. Crisis mioclónicas. Crisis tónico-clónicas generalizadas primarias y secundarias. Crisis de pánico.
Tipo
Sedante-hipnótico. Anticonvulsivante. Agente antipánico.
Descripción
ACEPRAN es una benzodiazepina con potente acción hipnótica, sedante y anticonvulsivante. Posee una marcada afinidad por el receptor benzodiazepínico y vida media prolongada. A semejanza de otras benzodiazepinas, clonazepam posee los siguientes efectos farmacológicos: anticonvulsivante, sedante, miorrelajante y ansiolítico. Se estima que estos efectos se deben fundamentalmente a su acción sinérgica con la acción inhibitoria del GABA en las neuronas del SNC. Clonazepam también posee propiedades serotoninérgicas. Clonazepam disminuye rápidamente muchos tipos de actividad paroxística: epilepsias generalizadas y focales, petit mal típico, mal atípico, mioclonías, crisis acinéticas, etc. Múltiples estudios clínicos han demostrado una potente eficacia de clonazepam en el tratamiento de trastornos de pánico con o sin agorafobia, en menor grado en la fobia social y estrés post-traumático.
Propiedades
Mecanismo de acción: la acción anticonvulsivante se debe en gran parte a su capacidad para estimular el aumento inducido por el GABA en la conductancia de cloruro. Aumentan los efectos inhibidores producidos por la estimulación de varias vías GABA érgicas y aumentan las modificaciones inducidas por el GABA en el potencial de membrana. Este último efecto está asociado con una frecuencia mayor de estallidos de apertura de los canales de cloruro. Numerosas evidencias bioquímicas sugieren una asociación molecular estrecha entre los sitios de unión específicos para las benzodiazepinas y los canales de cloruro regulados por el GABA. Sin embargo, pueden existir otros mecanismos por los cuales puede reducir la excitabilidad de las neuronas. Ellos incluyen el aumento de las conductancias de K+ dependientes de Ca++ y la acumulación de adenosina, ninguno de los cuales requiere GABA. Destino en el organismo: se absorbe en forma rápida y total, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 1-4 horas de su ingestión. Su biodisponibilidad vía oral es de 90%. Tiene un volumen de 3l/kg y fijación a proteína de un 85%. Es metabolizado vía hidroxilación oxidativa y reducción del grupo 7-nitro, con formación de compuestos 7-acetilamino que pueden conjugarse a otros metabolitos inactivos. El citocromo P-450, incluyendo CYP3A, puede jugar un importante rol en la óxido-reducción del clonazepam. Se elimina metabolizado por vía renal. Su vida media de eliminación al primer grupo de metabolitos inactivos es de 20 horas y tiene además una vida media de eliminación de hasta 60 horas en las fases tardías de su metabolismo.
Formas clínicas de la enfermedad epiléptica, solo o como coadyuvante en: pequeño mal (ausencia) y síndrome Lennox-Gastaut. Crisis acinéticas y atónicas. Crisis mioclónicas. Crisis tónico-clónicas generalizadas primarias y secundarias. Crisis de pánico.
Tipo
Sedante-hipnótico. Anticonvulsivante. Agente antipánico.
Descripción
ACEPRAN es una benzodiazepina con potente acción hipnótica, sedante y anticonvulsivante. Posee una marcada afinidad por el receptor benzodiazepínico y vida media prolongada. A semejanza de otras benzodiazepinas, clonazepam posee los siguientes efectos farmacológicos: anticonvulsivante, sedante, miorrelajante y ansiolítico. Se estima que estos efectos se deben fundamentalmente a su acción sinérgica con la acción inhibitoria del GABA en las neuronas del SNC. Clonazepam también posee propiedades serotoninérgicas. Clonazepam disminuye rápidamente muchos tipos de actividad paroxística: epilepsias generalizadas y focales, petit mal típico, mal atípico, mioclonías, crisis acinéticas, etc. Múltiples estudios clínicos han demostrado una potente eficacia de clonazepam en el tratamiento de trastornos de pánico con o sin agorafobia, en menor grado en la fobia social y estrés post-traumático.
Propiedades
Mecanismo de acción: la acción anticonvulsivante se debe en gran parte a su capacidad para estimular el aumento inducido por el GABA en la conductancia de cloruro. Aumentan los efectos inhibidores producidos por la estimulación de varias vías GABA érgicas y aumentan las modificaciones inducidas por el GABA en el potencial de membrana. Este último efecto está asociado con una frecuencia mayor de estallidos de apertura de los canales de cloruro. Numerosas evidencias bioquímicas sugieren una asociación molecular estrecha entre los sitios de unión específicos para las benzodiazepinas y los canales de cloruro regulados por el GABA. Sin embargo, pueden existir otros mecanismos por los cuales puede reducir la excitabilidad de las neuronas. Ellos incluyen el aumento de las conductancias de K+ dependientes de Ca++ y la acumulación de adenosina, ninguno de los cuales requiere GABA. Destino en el organismo: se absorbe en forma rápida y total, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 1-4 horas de su ingestión. Su biodisponibilidad vía oral es de 90%. Tiene un volumen de 3l/kg y fijación a proteína de un 85%. Es metabolizado vía hidroxilación oxidativa y reducción del grupo 7-nitro, con formación de compuestos 7-acetilamino que pueden conjugarse a otros metabolitos inactivos. El citocromo P-450, incluyendo CYP3A, puede jugar un importante rol en la óxido-reducción del clonazepam. Se elimina metabolizado por vía renal. Su vida media de eliminación al primer grupo de metabolitos inactivos es de 20 horas y tiene además una vida media de eliminación de hasta 60 horas en las fases tardías de su metabolismo.
Efectos adversos y efectos secundarios
Reacciones adversas
Los siguientes efectos secundarios son relativamente frecuentes: cansancio, somnolencia, astenia, hipotonía muscular, debilidad muscular, mareo, obnubilación, ataxia y lentitud de reflejos. Estos efectos
Los siguientes efectos secundarios son relativamente frecuentes: cansancio, somnolencia, astenia, hipotonía muscular, debilidad muscular, mareo, obnubilación, ataxia y lentitud de reflejos. Estos efectos
Preguntas sobre Acepran
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