Topictal - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Topictal
Tipo
Antiepiléptico.
Propiedades
Estudios preclínicos in vivo e in vitro indican que TPM = topiramato presenta muchos mecanismos de acción y sugieren un amplio espectro de actividad anticonvulsiva. En humanos, TPM exhibe un perfil farmacocinético favorable, incluyendo absorción rápida, prolongada duración de acción y mínima interacción con otras AED. Estudios preclínicos indican que TPM presenta por lo menos cuatro mecanismos de acción que pueden contribuir a su actividad anticonvulsivante. Bloqueo de los canales Na+ dependientes del voltaje. Potenciación de GABA. El antagonismo de un subtipo kainato del receptor glutamato. Inhibición de anhidrasa carbónica eritrocítica. Destino en el organismo (farmacocinética): en adultos, TPM presenta una farmacocinética lineal con baja variabilidad intersujeto. Es rápidamente absorbido del tracto gastrointestinal, y presenta una biodispinibilidad estimada de 81-95%. El volumen de distribución de TPM oscila entre 0,6 a 0,8l/kg, lo que es consistente con una distribución a agua corporal total. Para la mayoría de los pacientes, el 90% de la máxima concentración en plasma (Cmáx) es alcanzada en el plazo de 2 horas después de la administración oral, con una variación dosis-dependiente de 1,4 a 4,3 horas. Los valores medios para Cmáx y el área debajo de la curva concentración-tiempo (AUC) reflejan la absorción y excreción de la droga, y aumenta linealmente respecto de la dosis en adultos. Topiramato puede ser administrado sin considerar el alimento. La excreción renal es una importante ruta para la eliminación de TPM. Por lo menos el 51% de la dosis es excretada por riñón. En adultos, los valores de vida media de eliminación (t½) para TPM, calculados a partir de plasma (media 21,5 horas) y urinaria (media 185 horas), parece ser independiente de la dosis. En pacientes con insuficiencia renal (excreción de creatinina 2), ocurre un incremento aproximadamente doble de la AUC y t½. Por ello, los adultos con insuficiencia renal pueden requerir dosajes reducidos de TPM. Topiramato no es ampliamente metabolizado y es escasamente combinado con proteínas plasmáticas (9-17%). Topiramato no presentó efectos clínicamente significativos sobre las concentraciones en plasma de CBZ, VPA, o PB, pero redujo la excreción de PHT en algunos pacientes. No se dispone de estudios relativos a los efectos de TPM sobre felbamato (FBM), lamotrigina (LTG). Por el contrario, la administración de AED concomitante puede afectar las concentraciones de TPM en plasma. Conclusión: topiramato es un agente efectivo para el tratamiento de un amplio espectro de tipos de convulsiones en adultos y en niños. TPM exhibe un perfil farmacocinético favorable que incluye rápida absorción, prolongada duración de acción y mínima interacción con otros AED. En estudios en adultos, TPM fue efectivo y bien tolerado como terapia adjunta en pacientes con convulsiones refractarias de inicio parcial, con generalización secundaria o sin ella. TPM también demostró eficacia y seguridad como monoterapia en pacientes con convulsiones refractarias de inicio parcial y como terapia adjunta en adultos y niños con convulsiones tónico-clónicas generalizadas de origen no focal. TPM fue efectivo y bien tolerado en convulsiones de inicio parcial y ataques asociados con el síndrome Lennox-Gastaut. Los resultados de un estudio piloto en pacientes con síndrome de West indican que TPM también puede ser efectivo y seguro en esta población. Globalmente, TPM también puede ser efectivo y seguro en esta población. Globalmente, TPM ha surgido como una nueva AED
Antiepiléptico.
Propiedades
Estudios preclínicos in vivo e in vitro indican que TPM = topiramato presenta muchos mecanismos de acción y sugieren un amplio espectro de actividad anticonvulsiva. En humanos, TPM exhibe un perfil farmacocinético favorable, incluyendo absorción rápida, prolongada duración de acción y mínima interacción con otras AED. Estudios preclínicos indican que TPM presenta por lo menos cuatro mecanismos de acción que pueden contribuir a su actividad anticonvulsivante. Bloqueo de los canales Na+ dependientes del voltaje. Potenciación de GABA. El antagonismo de un subtipo kainato del receptor glutamato. Inhibición de anhidrasa carbónica eritrocítica. Destino en el organismo (farmacocinética): en adultos, TPM presenta una farmacocinética lineal con baja variabilidad intersujeto. Es rápidamente absorbido del tracto gastrointestinal, y presenta una biodispinibilidad estimada de 81-95%. El volumen de distribución de TPM oscila entre 0,6 a 0,8l/kg, lo que es consistente con una distribución a agua corporal total. Para la mayoría de los pacientes, el 90% de la máxima concentración en plasma (Cmáx) es alcanzada en el plazo de 2 horas después de la administración oral, con una variación dosis-dependiente de 1,4 a 4,3 horas. Los valores medios para Cmáx y el área debajo de la curva concentración-tiempo (AUC) reflejan la absorción y excreción de la droga, y aumenta linealmente respecto de la dosis en adultos. Topiramato puede ser administrado sin considerar el alimento. La excreción renal es una importante ruta para la eliminación de TPM. Por lo menos el 51% de la dosis es excretada por riñón. En adultos, los valores de vida media de eliminación (t½) para TPM, calculados a partir de plasma (media 21,5 horas) y urinaria (media 185 horas), parece ser independiente de la dosis. En pacientes con insuficiencia renal (excreción de creatinina 2), ocurre un incremento aproximadamente doble de la AUC y t½. Por ello, los adultos con insuficiencia renal pueden requerir dosajes reducidos de TPM. Topiramato no es ampliamente metabolizado y es escasamente combinado con proteínas plasmáticas (9-17%). Topiramato no presentó efectos clínicamente significativos sobre las concentraciones en plasma de CBZ, VPA, o PB, pero redujo la excreción de PHT en algunos pacientes. No se dispone de estudios relativos a los efectos de TPM sobre felbamato (FBM), lamotrigina (LTG). Por el contrario, la administración de AED concomitante puede afectar las concentraciones de TPM en plasma. Conclusión: topiramato es un agente efectivo para el tratamiento de un amplio espectro de tipos de convulsiones en adultos y en niños. TPM exhibe un perfil farmacocinético favorable que incluye rápida absorción, prolongada duración de acción y mínima interacción con otros AED. En estudios en adultos, TPM fue efectivo y bien tolerado como terapia adjunta en pacientes con convulsiones refractarias de inicio parcial, con generalización secundaria o sin ella. TPM también demostró eficacia y seguridad como monoterapia en pacientes con convulsiones refractarias de inicio parcial y como terapia adjunta en adultos y niños con convulsiones tónico-clónicas generalizadas de origen no focal. TPM fue efectivo y bien tolerado en convulsiones de inicio parcial y ataques asociados con el síndrome Lennox-Gastaut. Los resultados de un estudio piloto en pacientes con síndrome de West indican que TPM también puede ser efectivo y seguro en esta población. Globalmente, TPM también puede ser efectivo y seguro en esta población. Globalmente, TPM ha surgido como una nueva AED
Preguntas sobre Topictal
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