Sprycel - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Sprycel
Tipo
Antineoplásico.
Propiedades
Composición química y propiedades físicas del principio activo: SPRYCEL (dasatinib) es un inhibidor de múltiples tirosina quinasas. El nombre químico de dasatinib es monohidrato de N-(2-cloro-6-metilfenil)-2-[[6-[4-(2-hidroxietil)-1-piperazinil]-2-metil-4-pirimidinil]amino]-5-tiazolecarboxamida. La fórmula molecular es C22H26ClN7O2S H2O, que corresponde a un peso de la fórmula de 506,02 (monohidrato). La base libre anhidra tiene un peso molecular de 488,01. Dasatinib tiene la siguiente estructura química:Dasatinib es un polvo blanco a casi blanco cuyo punto de fusión es de 280 a 286C. El fármaco es insoluble en agua y apenas soluble en etanol y metanol. Los comprimidos recubiertos de SPRYCEL son biconvexos de color blanco a casi blanco que contienen dasatinib, con los siguientes ingredientes inactivos: monohidrato de lactosa, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, hidroxipropil celulosa y estearato de magnesio. El recubrimiento del comprimido recubierto consiste de hipromelosa, dióxido de titanio y polietilenglicol. Acción farmacológica: dasatinib, a concentraciones nanomolares, inhibe las siguientes quinasas: BCR-ABL, familia SRC (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, y PDGFRb. Basado en estudios modelo, se predice que dasatinib se une a múltiples conformaciones de la quinasa ABL. In vitro, dasatinib resultó activo en las líneas de células leucémicas lo que representa variantes de la enfermedad sensible y resistente al mesilato de imatinib. Dasatinib inhibió el crecimiento de líneas de células de leucemia mieloide crónica, LMC, y leucemia linfoblástica aguda, LLA, con sobreexpresión de BCR-ABL. Bajo estas condiciones de los ensayos, dasatinib pudo superar la resistencia a imatinib originada a partir de las mutaciones de los dominios BCR-ABL quinasa, activación de vías alternativas de señalización con participación de las quinasas de la familia SRC (LYN, HCK), y sobreexpresión de genes de resistencia a fármacos múltiples. Farmacocinética: absorción: se observan concentraciones máximas en plasma (Cmáx) de dasatinib entre 0,5 y 6 horas (Tmáx) después de la administración oral. Dasatinib muestra aumentos proporcionales a la dosis en el área bajo la curva (Area Under Curve, AUC) y características de eliminación lineal en el rango de dosis de 15mg a 240mg/día. La vida media terminal promedio general de dasatinib es de 3 a 5 horas. Los datos de un estudio de 54 sujetos sanos que recibieron una dosis única de 100mg de dasatinib 30 minutos después del consumo de un alimento con alto contenido de grasa mostraron un aumento del 14% en la AUC promedio de dasatinib. Los efectos alimentarios observados no fueron clínicamente relevantes. Distribución: en los pacientes, dasatinib tiene un volumen de distribución aparente de 2505 l, lo que sugiere que el fármaco se distribuye extensamente en el espacio extravascular. La unión de dasatinib y su metabolito activo a las proteínas plasmáticas humanas in vitro fue de aproximadamente el 96% y 93%, respectivamente, independientemente de la concentración en el rango de 100 a 500ng/ml. Metabolismo: dasatinib se metaboliza extensamente en seres humanos, principalmente por la enzima 3A4 del citocromo P450. CYP3A4 fue la enzima primaria responsable de la formación del metabolito activo. Las enzimas uridina difosfato-glucuronosiltransferasa (UGT) y monoox
Antineoplásico.
Propiedades
Composición química y propiedades físicas del principio activo: SPRYCEL (dasatinib) es un inhibidor de múltiples tirosina quinasas. El nombre químico de dasatinib es monohidrato de N-(2-cloro-6-metilfenil)-2-[[6-[4-(2-hidroxietil)-1-piperazinil]-2-metil-4-pirimidinil]amino]-5-tiazolecarboxamida. La fórmula molecular es C22H26ClN7O2S H2O, que corresponde a un peso de la fórmula de 506,02 (monohidrato). La base libre anhidra tiene un peso molecular de 488,01. Dasatinib tiene la siguiente estructura química:Dasatinib es un polvo blanco a casi blanco cuyo punto de fusión es de 280 a 286C. El fármaco es insoluble en agua y apenas soluble en etanol y metanol. Los comprimidos recubiertos de SPRYCEL son biconvexos de color blanco a casi blanco que contienen dasatinib, con los siguientes ingredientes inactivos: monohidrato de lactosa, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, hidroxipropil celulosa y estearato de magnesio. El recubrimiento del comprimido recubierto consiste de hipromelosa, dióxido de titanio y polietilenglicol. Acción farmacológica: dasatinib, a concentraciones nanomolares, inhibe las siguientes quinasas: BCR-ABL, familia SRC (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, y PDGFRb. Basado en estudios modelo, se predice que dasatinib se une a múltiples conformaciones de la quinasa ABL. In vitro, dasatinib resultó activo en las líneas de células leucémicas lo que representa variantes de la enfermedad sensible y resistente al mesilato de imatinib. Dasatinib inhibió el crecimiento de líneas de células de leucemia mieloide crónica, LMC, y leucemia linfoblástica aguda, LLA, con sobreexpresión de BCR-ABL. Bajo estas condiciones de los ensayos, dasatinib pudo superar la resistencia a imatinib originada a partir de las mutaciones de los dominios BCR-ABL quinasa, activación de vías alternativas de señalización con participación de las quinasas de la familia SRC (LYN, HCK), y sobreexpresión de genes de resistencia a fármacos múltiples. Farmacocinética: absorción: se observan concentraciones máximas en plasma (Cmáx) de dasatinib entre 0,5 y 6 horas (Tmáx) después de la administración oral. Dasatinib muestra aumentos proporcionales a la dosis en el área bajo la curva (Area Under Curve, AUC) y características de eliminación lineal en el rango de dosis de 15mg a 240mg/día. La vida media terminal promedio general de dasatinib es de 3 a 5 horas. Los datos de un estudio de 54 sujetos sanos que recibieron una dosis única de 100mg de dasatinib 30 minutos después del consumo de un alimento con alto contenido de grasa mostraron un aumento del 14% en la AUC promedio de dasatinib. Los efectos alimentarios observados no fueron clínicamente relevantes. Distribución: en los pacientes, dasatinib tiene un volumen de distribución aparente de 2505 l, lo que sugiere que el fármaco se distribuye extensamente en el espacio extravascular. La unión de dasatinib y su metabolito activo a las proteínas plasmáticas humanas in vitro fue de aproximadamente el 96% y 93%, respectivamente, independientemente de la concentración en el rango de 100 a 500ng/ml. Metabolismo: dasatinib se metaboliza extensamente en seres humanos, principalmente por la enzima 3A4 del citocromo P450. CYP3A4 fue la enzima primaria responsable de la formación del metabolito activo. Las enzimas uridina difosfato-glucuronosiltransferasa (UGT) y monoox
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