Histalen - Información, expertos y preguntas frecuentes
Uso de Histalen
Indicaciones
Tratamiento sintomático de rinitis alérgica estacional o perenne y urticaria. Usos: adultos y niños a partir de 12 años: tratamiento sintomático de la rinitis alérgica perenne, rinitis alérgica estacional, conjuntivitis alérgica y urticaria crónica idiopática. Niños de 2 hasta 12 años: tratamiento sintomático de la rinitis alérgica perenne, rinitis estacional y urticaria crónica idiopática.
Tipo
Antihistamínico.
Descripción
Cetirizina clorhidrato es un antihistamínico potente, con un potencial bajo de somnolencia a las dosis terapéuticas usuales y con propiedades antialérgicas adicionales. Es un antagonista H1 selectivo sin prácticamente efectos sobre otros receptores, por lo que está prácticamente libre de efectos anticolinérgicos y antiserotonínicos. Cetirizina clorhidrato inhibe la fase inicial de la reacción alérgica mediada por la histamina y también reduce la migración de las células inflamatorias y la liberación de mediadores asociados con la respuesta alérgica tardía.
Propiedades
Mecanismo de acción: cetirizina es un metabolito humano de hidroxizina, antihistamínico, cuyo principal efecto lo realiza debido a que es un inhibidor selectivo de los receptores periféricos H1. Posee una actividad insignificante como anticolinérgico y antiserotoninérgico. Estudios han demostrado que cetirizina no posee casi ninguna afinidad por los receptores H1 cerebrales. Además, cetirizina posee acciones estabilizadora de la membrana del mastocito y antiinflamatoria. Esta última acción la ejerce por inhibición de la migración de células inflamatorias como eosinófilos y basófilos, específicamente inhibiendo las moléculas de adhesión, con lo cual bloquea los fenómenos de pavimentación, diapédesis y quimiotaxismo de la fase tardía del proceso alérgico. Farmacocinética: absorción: cetirizina, luego de una administración oral de comprimidos o jarabe en adultos, es rápidamente absorbida con un tiempo máximo de concentración (Tmáx) de aproximadamente 1 hora. El tiempo del efecto peak es de 4-8 horas. La duración de la acción es sobre 24 horas. Los alimentos no afectan la AUC, pero sí el Tmáx fue atrasado en 1,7 horas y el Cmáx fue disminuido en un 23% en presencia de alimentos. Distribución: la unión a proteínas plasmáticas es de 93%, independiente de la concentración entre 25-1.000ng/ml, la cual está dentro de los niveles plasmáticos terapéuticos. Metabolismo: cetirizina es metabolizada hasta un cierto límite por un proceso de oxidación: O-dealquilación formando un metabolito con actividad antihistamínica insignificante. Las enzimas responsables de esta metabolización aún no han sido identificadas. Eliminación: la vida media de eliminación es de aproximadamente 8,3 horas y el clearance total aparente es de 53ml/min. El 70% de cetirizina es eliminado por la orina y un 10% por vía digestiva. Aproximadamente el 50% de cetirizina es eliminado por la orina en forma inalterada.
Tratamiento sintomático de rinitis alérgica estacional o perenne y urticaria. Usos: adultos y niños a partir de 12 años: tratamiento sintomático de la rinitis alérgica perenne, rinitis alérgica estacional, conjuntivitis alérgica y urticaria crónica idiopática. Niños de 2 hasta 12 años: tratamiento sintomático de la rinitis alérgica perenne, rinitis estacional y urticaria crónica idiopática.
Tipo
Antihistamínico.
Descripción
Cetirizina clorhidrato es un antihistamínico potente, con un potencial bajo de somnolencia a las dosis terapéuticas usuales y con propiedades antialérgicas adicionales. Es un antagonista H1 selectivo sin prácticamente efectos sobre otros receptores, por lo que está prácticamente libre de efectos anticolinérgicos y antiserotonínicos. Cetirizina clorhidrato inhibe la fase inicial de la reacción alérgica mediada por la histamina y también reduce la migración de las células inflamatorias y la liberación de mediadores asociados con la respuesta alérgica tardía.
Propiedades
Mecanismo de acción: cetirizina es un metabolito humano de hidroxizina, antihistamínico, cuyo principal efecto lo realiza debido a que es un inhibidor selectivo de los receptores periféricos H1. Posee una actividad insignificante como anticolinérgico y antiserotoninérgico. Estudios han demostrado que cetirizina no posee casi ninguna afinidad por los receptores H1 cerebrales. Además, cetirizina posee acciones estabilizadora de la membrana del mastocito y antiinflamatoria. Esta última acción la ejerce por inhibición de la migración de células inflamatorias como eosinófilos y basófilos, específicamente inhibiendo las moléculas de adhesión, con lo cual bloquea los fenómenos de pavimentación, diapédesis y quimiotaxismo de la fase tardía del proceso alérgico. Farmacocinética: absorción: cetirizina, luego de una administración oral de comprimidos o jarabe en adultos, es rápidamente absorbida con un tiempo máximo de concentración (Tmáx) de aproximadamente 1 hora. El tiempo del efecto peak es de 4-8 horas. La duración de la acción es sobre 24 horas. Los alimentos no afectan la AUC, pero sí el Tmáx fue atrasado en 1,7 horas y el Cmáx fue disminuido en un 23% en presencia de alimentos. Distribución: la unión a proteínas plasmáticas es de 93%, independiente de la concentración entre 25-1.000ng/ml, la cual está dentro de los niveles plasmáticos terapéuticos. Metabolismo: cetirizina es metabolizada hasta un cierto límite por un proceso de oxidación: O-dealquilación formando un metabolito con actividad antihistamínica insignificante. Las enzimas responsables de esta metabolización aún no han sido identificadas. Eliminación: la vida media de eliminación es de aproximadamente 8,3 horas y el clearance total aparente es de 53ml/min. El 70% de cetirizina es eliminado por la orina y un 10% por vía digestiva. Aproximadamente el 50% de cetirizina es eliminado por la orina en forma inalterada.
Todos los contenidos publicados en Doctoralia, especialmente preguntas y respuestas, son de carácter informativo y en ningún caso deben considerarse un sustituto de un asesoramiento médico.