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Uso de Endacine
Tipo
Antagonista selectivo de los receptores de dopamina D2 centrales y periféricos.
Descripción
Los fármacos procinéticos promueven o aumentan las contracciones en las paredes del tracto gastrointestinal, modulando la motilidad y produciendo desplazamiento de los contenidos luminares. Actualmente son considerados una opción terapéutica importante en los desórdenes funcionales y motores del tracto gastrointestinal tales como reflujo gastroesofágico, dispepsia crónica, gastroparesis (idiomática o secundaria a otra enfermedad) o pseudo-obstrucción intestinal idiomática aguda o crónica. Los fármacos procinéticos pueden actuar como agonistas 5-HT4 y/o como antagonistas dopaminérgicos. Los agonistas de receptores 5-HT4 estimulan la liberación de acetilcolina a partir de las neuronas posganglionares al estimular dichos receptores serotoninérgicos. Un ejemplo de este grupo es la cisaprida. La utilización de compuestos antidopaminérgicos como agentes procinéticos proviene de la evidencia de que en el tracto gastrointestinal se encuentran cantidades significativas de dopamina, la cual causa un efecto inhibitorio notable de la motilidad. De hecho la dopamina, al actuar sobre los receptores inhibitorios D2 localizados en las estructuras neuronales y el músculo liso, causa una reducción del tono del esfínter esofágico inferior, del tono gástrico y de la presión intragástrica, así como una inhibición de la coordinación gastroduodenal. A este grupo farmacológico pertenece levosulpirida.
Propiedades
Mecanismo de acción de levosulpirida: levosulpirida es un antagonista selectivo de los receptores D2, a diferencia de la metoclopramida, que ejerce su acción sobre los dos subtipos de receptores D1 y D2. Debido a sus características farmacocinéticas y, a diferencia de otros antagonistas D2, a bajas dosis tiene efecto sobre receptores periféricos y sobre algunos receptores centrales particulares situados en áreas donde la barrera hematoencefálica está menos desarrollada, mientras que a altas dosis penetra en el sistema nervioso central (SNC) y actúa como droga neuroléptica. Por otra parte la levosulpirida, al igual que la metoclopramida, tiene efectos agonistas moderados sobre los receptores serotonínicos 5-HT4, lo que contribuye a explicar su acción procinética. Los receptores 5-HT4 se encuentran en neuronas colinérgicas en el sistema nervioso entérico, donde inducen la liberación de acetilcolina, la cual estimula la motilidad y el tránsito gastrointestinal. En estudios comparativos de sulpirida, se ha demostrado que los efectos sobre la dispepsia son similares pero la incidencia de acontecimientos adversos es menor con levosulpirida que con la mezcla racémica. Esto puede explicarse por el hecho de que levosulpirida es el enantiómero que proporciona los efectos terapéuticos; mientras que levosulpirida es altamente efectiva en todos los procesos periféricos mediados por receptores D2, dextrosulpirida es un enantiómero activo en otros procesos periféricos no mediados por estos receptores. Estas acciones de la dextrosulpirida no tienen repercusión terapéutica, pero sí pueden tener relación con las reacciones adversas de la sulpirida. A las dosis habitualmente utilizadas en las alteraciones digestivas, levosulpirida no presenta algunos de los efectos adversos graves que sí presentan otros fármacos procinéticos. Cabe mencionar especialmente en este sentido la ausencia de efectos electrofisiológi
Antagonista selectivo de los receptores de dopamina D2 centrales y periféricos.
Descripción
Los fármacos procinéticos promueven o aumentan las contracciones en las paredes del tracto gastrointestinal, modulando la motilidad y produciendo desplazamiento de los contenidos luminares. Actualmente son considerados una opción terapéutica importante en los desórdenes funcionales y motores del tracto gastrointestinal tales como reflujo gastroesofágico, dispepsia crónica, gastroparesis (idiomática o secundaria a otra enfermedad) o pseudo-obstrucción intestinal idiomática aguda o crónica. Los fármacos procinéticos pueden actuar como agonistas 5-HT4 y/o como antagonistas dopaminérgicos. Los agonistas de receptores 5-HT4 estimulan la liberación de acetilcolina a partir de las neuronas posganglionares al estimular dichos receptores serotoninérgicos. Un ejemplo de este grupo es la cisaprida. La utilización de compuestos antidopaminérgicos como agentes procinéticos proviene de la evidencia de que en el tracto gastrointestinal se encuentran cantidades significativas de dopamina, la cual causa un efecto inhibitorio notable de la motilidad. De hecho la dopamina, al actuar sobre los receptores inhibitorios D2 localizados en las estructuras neuronales y el músculo liso, causa una reducción del tono del esfínter esofágico inferior, del tono gástrico y de la presión intragástrica, así como una inhibición de la coordinación gastroduodenal. A este grupo farmacológico pertenece levosulpirida.
Propiedades
Mecanismo de acción de levosulpirida: levosulpirida es un antagonista selectivo de los receptores D2, a diferencia de la metoclopramida, que ejerce su acción sobre los dos subtipos de receptores D1 y D2. Debido a sus características farmacocinéticas y, a diferencia de otros antagonistas D2, a bajas dosis tiene efecto sobre receptores periféricos y sobre algunos receptores centrales particulares situados en áreas donde la barrera hematoencefálica está menos desarrollada, mientras que a altas dosis penetra en el sistema nervioso central (SNC) y actúa como droga neuroléptica. Por otra parte la levosulpirida, al igual que la metoclopramida, tiene efectos agonistas moderados sobre los receptores serotonínicos 5-HT4, lo que contribuye a explicar su acción procinética. Los receptores 5-HT4 se encuentran en neuronas colinérgicas en el sistema nervioso entérico, donde inducen la liberación de acetilcolina, la cual estimula la motilidad y el tránsito gastrointestinal. En estudios comparativos de sulpirida, se ha demostrado que los efectos sobre la dispepsia son similares pero la incidencia de acontecimientos adversos es menor con levosulpirida que con la mezcla racémica. Esto puede explicarse por el hecho de que levosulpirida es el enantiómero que proporciona los efectos terapéuticos; mientras que levosulpirida es altamente efectiva en todos los procesos periféricos mediados por receptores D2, dextrosulpirida es un enantiómero activo en otros procesos periféricos no mediados por estos receptores. Estas acciones de la dextrosulpirida no tienen repercusión terapéutica, pero sí pueden tener relación con las reacciones adversas de la sulpirida. A las dosis habitualmente utilizadas en las alteraciones digestivas, levosulpirida no presenta algunos de los efectos adversos graves que sí presentan otros fármacos procinéticos. Cabe mencionar especialmente en este sentido la ausencia de efectos electrofisiológi
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