Hycamtin - Prospecto, efectos adversos, preguntas frecuentes

Todo acerca de Hycamtin

Acciones - Para qué sirve Hycamtin

Tipo
Oncológico.

Principios activos Hycamtin

Composición
Clorhidrato de topotecán. Polvo liofilizado y estéril, en frascos ampolla de dosis únicas, para infusión intravenosa después de su reconstitución y dilución adicional. Polvo para reconstituir una solución para infusión, 4 mg. Cada frasco ampolla de 4 mg contiene 4 mg de topotecán como clorhidrato de topotecán. Presentación farmacéutica: Polvo para infusión intravenosa. Lista de Excipientes: Polvo para preparar una infusión intravenosa: Acido tartárico (Ph Eur). Manitol (Ph Eur). Acido clorhídrico (Ph Eur). Hidróxido de sodio (Ph Eur).

Información adicional Hycamtin

Farmacología
Mecanismo de Acción: La actividad antitumoral del topotecán implica la inhibición de la topoisomerasa I, la cual es una enzima íntimamente implicada en la replicación del ADN, ya que libera la deformación por torsión introducida por delante de la horquilla de replicación en movimiento. El topotecán inhibe la topoisomerasa I al establecer el complejo covalente de enzima y ADN de hebra escindida, el cual es un intermediario del mecanismo catalítico. La secuela celular de la inhibición de la topoisomerasa I por parte del topotecán es la inducción de rupturas monocatenarias de ADN asociado con proteínas. Farmacodinamia: Farmacocinética: Absorción: No aplica en la formulación intravenosa. Distribución: El topotecán exhibe un alto volumen de distribución de casi 132 L, lo cual equivale aproximadamente al triple del líquido corporal total, y una vida media relativamente corta de 2 a 3 horas i.v. La comparación de los parámetros farmacocinéticos no sugirió cambio alguno en el perfil farmacocinético observado durante los cinco días de dosificación. El grado de fijación de topotecán a proteínas plasmáticas fue bajo (35%) y su distribución entre células sanguíneas y plasma fue homogénea. Se descubrió que la depuración plasmática y el volumen de distribución fueron ligeramente mayores en varones que en mujeres. Sin embargo, se descubrió que las diferencias fueron similares en magnitud a las diferencias observadas en el área de superficie corporal. Metabolismo: La ruta principal de desactivación del topotecán es una abertura reversible del anillo dependiente del pH hacia la forma inactiva de carboxilato. El metabolismo representa menos de 10% de la eliminación del topotecán. En la orina, el plasma y las heces, se encontró un metabolito N-desmetilo, el cual demostró tener una actividad inferior o similar a la del compuesto original en un análisis basado en células. Después de su administración intravenosa, la relación media de AUC entre el metabolito y el compuesto original fue menor de 10% para el topotecán total y para el topotecán lactona. Se identificó un O-glucurónido de topotecán y un metabolito N-desmetilo de topotecán en la orina. En análisis in vitro, el topotecán no inhibió las enzimas del citocromo P450 humano CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E, CYP3A, o CYP4A, ni inhibió las enzimas citosólicas humanas dihidropirimidina deshidrogenasa o xantina oxidasa. Eliminación: Después de la administración i.v., las concentraciones plasmáticas declinan bi-exponencialmente. El perfil farmacocinético del topotecán i.v. es aproximadamente proporcional a la dosis. Al administrar dosis repetidas, existe poca o nula acumulación de cualquier formulación de topotecán, y sin indicios de cambios en el perfil farmacocinético al administrar dosis múltiples. Después de la administración intravenosa de topotecán a dosis de 0,5 a 1,5 mg/m2, como una infusión diaria de 30 minutos durante cinco días, el topotecán demostró un alto grado de depuración (64 L/h) de aproximadamente 2/3 del flujo sanguíneo en el hígado. Después de administrar cinco dosis diarias de topotecán, la recuperación total de material relacionado con el fármaco fue de 71 a 76% (i.v.) de la dosis administrada. Apro

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