Hepsera - Prospecto, efectos adversos, preguntas frecuentes

Todo acerca de Hepsera

Acciones - Para qué sirve Hepsera

Tipo
Antiinfeccioso.

Principios activos Hepsera

Composición
Cada comprimido para uso oral contiene 10 mg de adefovir dipivoxilo. Forma farmacéutica: Adefovir dipivoxilo, comprimidos de 10 mg, son comprimidos de color blanco a blanquecino, redondos, planos, con borde biselado, con la inscripción GS KNU en una cara y nada en la otra cara. Lista de excipientes: Almidón pregelatinizado, croscarmelosa sódica, lactosa monohidrato, talco y estearato de magnesio.

Información adicional Hepsera

Farmacología
Propiedades Farmacodinámicas: Mecanismo de Acción: El adefovir dipivoxilo es un profármaco oral del adefovir, un nucleótido fosfonato acíclico análogo del monofosfato de adenosina, el cual es transportado activamente al interior de las células de los mamíferos, donde se convierte, por acción de las enzimas del huésped, en difosfato de adefovir. El difosfato de adefovir inhibe las polimerasas virales compitiendo por la unión directa con el sustrato natural (trifosfato de desoxiadenosina) y, después incorporarse en el ADN viral, causa la terminación de la cadena del ADN. El difosfato de adefovir inhibe selectivamente las polimerasas del ADN del VHB a concentraciones 12, 700 y 10 veces menores que las necesarias para inhibir las polimerasas, y de ADN humano, respectivamente. El difosfato de adefovir tiene una vida media intracelular de 12 a 36 horas en los linfocitos activados y en reposo. Efectos Farmacodinámicos: El adefovir es activo contra hepadnavirus in vitro, incluyendo todas las formas comunes de VHB resistentes a la lamivudina (L528M, M552I, M552V, L528M/M552V), mutaciones asociadas con famciclovir (V521L, P525L, L528M, TS532S o V555I) y mutaciones de escape frente a la inmunoglobulina de la hepatitis B (T476N y W501Q), y en modelos de animales in vivo de VHB. Dos mutaciones (rtN236T y rt181V) en el dominio de la transcriptasa inversa de VHB han demostrado estar asociadas con resistencia al adefovir. En estudios realizados in vitro, la mutación rtN236T confirió una reducción en la sensibilidad al adefovir de 4 a 14 veces, mientras que la mutación ttA181V confirió una reducción en la sensibilidad al adefovir de 2.5 a 4.2 veces. En estudios realizados in vitro, la mutación rtN236T confirió una reducción en la sensibilidad a la lamivudina de 2 a 3 veces, mientras que la mutación rtA181V confirió una reducción en la sensibilidad a la lamivudina de 1 a 14 veces. La resistencia al adefovir es capaz de ocasionar rebote de la carga viral la cual podría ocasionar una exacerbación de la hepatitis B y, en el contexto de una función hepática disminuida, podría ocasionar una descompensación hepática y un posible resultado mortal. En pacientes con evidencias de resistencia a la lamivudina (rtL180M, rtA181T, y/o rtM2041/V) o con exposición previa a la lamivudina, el adefovir dipivoxilo deberá ser utilizado en combinación con lamivudina, no como monoterapia de adefovir dipivoxilo a fin de reducir el riesgo de desarrollar resistencia al adefovir. Con la finalidad de reducir el riesgo de resistencia en pacientes que reciben monoterapia con adefovir dipivoxilo, se deberá contemplar una modificación terapéutica si las concentraciones de ADN de VHB permanecen por encima de 1000 copias/mL. Propiedades Farmacocinéticas: Absorción: El adefovir dipivoxilo es un profármaco dipivaloiloximetil éster del ingrediente activo adefovir. La biodisponibilidad oral del adefovir, a partir de 10 mg de adefovir dipivoxilo, es de 59%. Después de la administración oral de una dosis simple de 10 mg a pacientes con hepatitis B crónica, la concentración mediana (intervalo) máxima (Cmáx) en el suero se alcanzó después de 1.75 h (0.58-4.0 h). Los valores de la mediana de Cmáx y ABC0-inf fueron de 16.70 (9.66-30.56) ng/mL y 204.40 (109.75-356.05) ng·h/mL, respectivamente. La coadministración de 10 mg de adefovir dipivoxilo con alimentos no afectó la exposición sistémica al adefovir. Dist

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