Reyataz - Prospecto, efectos adversos, preguntas frecuentes

Todo acerca de Reyataz

Acciones - Para qué sirve Reyataz

Tipo
Antirretroviral VIH.

Propiedades
Composición química y propiedades físicas del principio activo: el nombre químico para el sulfato de atazanavir es el ácido dimetil éster sulfato (3S,8S,9S,12S)-3,12-Bis(1,1-dimetiletil)-8-hidroxi-4,11-dioxo-9-(fenilmetil)-6[[4-(2-piridinil)fenil]metil]-2,5,6,10,13-pentaazatetradecanodioico (1:1). Su fórmula molecular es C38H52N6O7H2SO4, el cual corresponde a un peso molecular de 802,9 (sal de ácido sulfúrico). El peso molecular de la base libre es 704,9. El sulfato de atazanavir es un polvo cristalino de color blanco a amarillo pálido. Es altamente soluble en agua (4-5 mg/ml, equivalente de base libre) siendo el pH de una solución saturada en agua alrededor de 1,9 a 24 ± 3°C. Acción farmacológica: atazanavir es un azapéptido inhibidor de la proteasa (IP) del VIH-1. El compuesto inhibe selectivamente el procesamiento específico del virus de las proteínas virales Gag y Gag Pol en células infectadas con VIH-1, previniendo así la formación de viriones maduros. Actividad antiviral in vitro: atazanavir muestra actividad anti-VIH-1 con una concentración efectiva 50% promedio (CE50) de 2 a 5 nM en ausencia de suero humano, contra una variedad de aislados de laboratorio y clínicos de VIH-1 cultivados en células mononucleares de sangre periférica, macrófagos, células CEM-SS y células MT-2. ATV tiene actividad contra aislados del virus VIH-1 Grupo M subtipos A, B, C, D, AE, AG, F, G y J en cultivo celular. ATV tiene una actividad variable contra los aislados de VIH-2 (1,9 a 32 nM), con valores de CE50 por encima de los valores de CE50 de aislados que fallaron. Estudios de combinación de dos fármacos con atazanavir mostraron una actividad antiviral aditiva a antagonística, in vitro, con abacavir y con los NNRTIs (delavirdina, efavirenz y nevirapina) y una actividad antiviral aditiva in vitro con los IPs (amprenavir, indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir), NRTIs (didanosina, emtricitabina, lamivudina, estavudina, tenofovir, zalcitabina y zidovudina), el inhibidor de la fusión del VIH-1, enfuvirtida, y dos compuestos usados en el tratamiento de la hepatitis viral, adefovir y ribavirina, sin aumento de la citotoxicidad. Resistencia: in vitro: los aislados de VIH-1 con una disminución de la sensibilidad al atazanavir han sido seleccionados in vitro y obtenidos de pacientes tratados con atazanavir o con atazanavir/ritonavir. Los aislados de VIH-1 de tres cepas virales diferentes, que eran 93 a 183 veces resistentes a atazanavir fueron seleccionados in vitro por 5 meses. Las mutaciones en estos virus de VIH-1 que contribuyeron a la resistencia a atazanavir incluían I50L, N88S, I84V, A71V y M46I. También se observaron los cambios en los sitios de clivaje de la proteasa después de la selección del fármaco. Virus recombinantes que contenían la mutación I50L fueron cultivados alterados y mostraron un aumento en la sensibilidad in vitro a otros IPs (amprenavir, indinavir, lopinavir, n

Principios activos Reyataz

Composición
Las cápsulas de REYATAZ están disponibles para la administración oral en concentraciones que contienen el equivalente de 100 mg, 150 mg, 200 mg o 300 mg de atazanavir como sulfato de atazanavir y los siguientes ingredientes inactivos: crospovidona, monohidrato de lactosa y estearato de magnesio. Las cascarillas de las cápsulas contienen los siguientes ingredientes inactivos: gelatina, FD&C Azul #2, dióxido de titanio, óxido de hierro negro, óxido de hierro rojo y óxido de hierro amarillo. Las cápsulas están impresas con tinta que contiene shellac, dióxido de titanio, FD&C Azul # 2, alcohol isopropílico, hidróxido de amonio, propilenglicol, alcohol n-butílico, simeticona y alcohol deshidratado. Forma farmacéutica: cápsulas.

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