Retrovir Azt - Prospecto, efectos adversos, preguntas frecuentes

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Acciones - Para qué sirve Retrovir Azt

Tipo
Antiviral.

Principios activos Retrovir Azt

Composición
Cápsulas que contienen 100 mg de zidovudina. Comprimidos que contienen 300 mg de zidovudina. Solución Jarabe que contiene 50 mg de zidovudina por cada 5 mL. Lista de excipientes: Cápsulas RETROVIR: Almidón de maíz, celulosa microcristalina, almidón glicolato de sodio, estearato de magnesio, dióxido de titanio, gelatina, colorante FD&C azul N°2, polisorbato 80, Opacode S-1-27794 negro, óxido de hierro negro. Comprimidos de RETROVIR: Núcleo: Celulosa microcristalina, almidón glicolato de sodio, polividona, estearato de magnesio. Recubrimiento: Hipromelosa, dióxido de titanio, macrogol. Jarabe oral RETROVIR: Jarabe de glucosa hidrogenada, glicerina, ácido cítrico, benzoato de sodio, sacarina sódica, aroma fresa, aroma azúcar blanca, agua purificada c.s.p.

Información adicional Retrovir Azt

Farmacología
Farmacodinamia: Grupo farmacoterapéutico - análogo de nucleósido - ATC código J05A F01. La zidovudina es un agente antiviral altamente activo in vitro contra los retrovirus, incluyendo al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). La zidovudina sufre fosforilación tanto en las células infectadas como en las no infectadas, para convertirse en el derivado de monofosfato (MP), por acción de la enzima timidina cinasa celular. La subsiguiente fosforilación de la zidovudina-MP al derivado difosfato (DP) y posteriormente al derivado trifosfato (TP), es catalizada por la enzima timidilato cinasa celular y por cinasas no específicas, respectivamente. La zidovudina-TP actúa como inhibidor y como sustrato de la transcriptasa inversa viral. La formación subsiguiente de ADN proviral queda bloqueada por la incorporación de la zidovudina-TP en la cadena y por la subsiguiente terminación de la cadena. La competencia de la zidovudina-TP por la transcriptasa inversa del VIH es aproximadamente 100 veces mayor que la competencia por la polimerasa alfa del ADN celular. Se ha demostrado que la zidovudina actúa de manera aditiva o sinérgica con una diversidad de agentes anti-VIH, como lamivudina, didanosina e interferón alfa, inhibiendo la replicación del VIH en cultivo de células. La resistencia a los análogos de timidina (de los cuales la zidovudina es uno de ellos) está bien caracterizada, y es conferida por la acumulación progresiva de hasta de 6 mutaciones específicas en la transcriptasa inversa del VIH, en los codones 41, 67, 70, 210, 215 y 219. Los virus adquieren resistencia fenotípica a los análogos de timidina a través de la combinación de mutaciones en los codones 41 y 215, o por la acumulación de por lo menos 4 de las 6 mutaciones. Estas mutaciones solas que confieren resistencia a los análogos de timidina, no causan un nivel elevado de resistencia cruzada a ninguno de los otros nucleósidos, permitiendo el uso subsecuente de cualquier otro inhibidor de la transcriptasa inversa aprobado. Dos patrones de mutaciones confieren resistencia a múltiples fármacos; el primero caracterizado por mutaciones en la transcriptasa inversa del VIH en los codones 62, 75, 77, 116 y 151, y el segundo que típicamente involucra a la mutación T69S más la inserción de un par de 6 bases en la misma posición, resultan en la resistencia fenotípica a la zidovudina, así como a otros inhibidores de la transcriptasa inversa de tipo nucleosídico aprobados. Cualquiera de estos dos patrones de desarrollo de mutaciones que confieren resistencia a múltiples fármacos de tipo nucleosídico, limita gravemente las opciones terapéuticas futuras. Se ha reportado una sensibilidad reducida in vitro a la zidovudina en virus de VIH aislados de pacientes que han recibido cursos prolongados de terapia con RETROVIR. La información disponible indica que para la enfermedad temprana por VIH, la frecuencia y el grado de reducción de la sensibilidad in vitro son notablemente menores que en la enfermedad avanzada. Se están investigando las relaciones entre la

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