Relestat

Todo acerca de Relestat

Acciones - Para qué sirve Relestat

Tipo
Antialérgico oftálmico.

    Principios activos Relestat

    Composición
    Cada ml de RELESTAT contiene epinastina clorhidrato 0,5mg. Excipientes: cloruro de benzalconio, fosfato de sodio monobásico dihidratado, cloruro de sodio, edetato disódico, hidróxido de sodio y/o ácido clorhídrico para ajustar pH y agua purificada.

    Información adicional Relestat

    Farmacología
    Farmacodinamia - mecanismo de acción: el ingrediente activo de RELESTAT Solución oftálmica al 0,05% es clorhidrato de epinastina, la cual es una sustancia con poderosa actividad antialérgica. Es un antagonista directo de los receptores H1 con gran afinidad de unión a los receptores H1 y una afinidad 400 veces menor por los receptores H2 de la histamina. Además, también tiene afinidad por los receptores a1, a2 y 5-HT2. Aparte de su actividad antihistamínica, la epinastina presenta un efecto sobre las células inflamatorias, inhibiendo la desgranulación de los mastocitos y reduciendo la acumulación de neutrófilos inflamatorios; tiene actividad estabilizadora sobre los mastocitos, efecto que es atribuido a la inhibición de la incorporación de calcio en los mastocitos. La epinastina no atraviesa la barrera hematoencefálica, por lo que no induce que aparezcan efectos secundarios del sistema nervioso central ni tiene una acción sedante. Después de su administración oral en humanos, la epinastina presentó efectos antihistamínicos y antialérgicos en reacciones de rubor y urticaria inducidos por histamina, así como en broncospasmo inducido por histamina y antígenos. Farmacocinética: se estudió la cinética ocular y la distribución de epinastina marcada radioactivamente (14C) después de su instilación tópica en conejos albinos y no albinos. Los tejidos con mayores niveles de radioactividad fueron observados en la córnea, conjuntiva, membrana nictitante, esclerótica, cuerpo ciliar del iris y coroides, encontrándose la radioactividad indiscutiblemente más baja en humor acuoso, retina, cristalino, humor vítreo y plasma. En estos tejidos, el Tmáx experimental fue de 0,5 hora, excepto para el humor acuoso, en el cual fue de 1 hora, y el cuerpo ciliar, cristalino y coroides, que fue de 4 horas. Después de la administración oftálmica única en conejos, la biodisponibilidad absoluta de la epinastina en la circulación sistémica es de aproximadamente 5%. La concentración plasmática máxima en conejos después de la instilación de una dosis única de 50l (0,3%) es de 5ng/ml y se alcanza en un lapso de 5 minutos después de la instilación. La absorción sistémica probablemente se lleva a cabo por vía trabecular. En humanos, después de la instilación ocular de la solución oftálmica al 0,05%, la concentración sistémica de epinastina es menor a 1ng/ml. Después de la administración sistémica en ratones, la epinastina y sus metabolitos atravesaron la barrera placentaria dando lugar a exposición fetal. La epinastina marcada radioactivamente también fue excretada en la leche materna. La unión de las proteínas plasmáticas es del 64% en humanos a una concentración de 20ng/ml. El volumen de distribución en estado estable fue de 417,3lt. El metabolismo en humanos es mínimo porque la epinastina inalterada fue el principal componente encontrado en la orina (81% de la dosis total). La vida media de eliminación plasmática terminal fue de casi 8 horas después de la administración oral e intravenosa en humanos. La depuración sistémica y renal fue de 55,7 y 30-32 lt/hora, respectivamente, indicando que la excreción renal es la principal vía de eliminación. Carcinogenicidad y mutagenicidad: los datos de los estudios preclínicos mostraron que no existen riesgos específicos para su uso en humanos, con base en los estudios convencionales de seguridad, farmacol

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